Zovicrem Labial 50 Mg/G Crema 1 Tubo 2 G

ACCION Y MECANISMO
– Antiviral. El aciclovir es un virostático con estructura análoga a la
guanosina, que inhibe la síntesis celular de ADN viral. La acción
antivírica se manifiesta únicamente en virus en fase de replicación. Esta
acción selectiva se debe al hecho de que en su primera fosforilación a
aciclovir monofosfato interviene una enzima propia del virus, la timidina
quinasa, enzima por el que el aciclovir muestra 200 veces más afinidad que
por el enzima humano. En células no infectadas por el virus, esta primera
fosforilación es muy lenta. Las posteriores fosforilaciones hasta alcanzar
la forma activa del fármaco, aciclovir trifosfato, se llevan a cabo
mediante enzimas celulares. El aciclovir trifosfato es capaz de inhibir la
replicación vírica por tres vías: * Inhibición selectiva de la ADN
polimerasa vírica. * Competición entre el aciclovir trifosfato con la
guanosina trifosfato por incorporarse al ADN vírico. * Interrupción de la
cadena al incorporarse al ADN vírico. Es especialmente activo frente al
virus del herpes simple (VHS) de los tipos 1 y 2, y el virus de la
varicela zóster. En orden descendente también presenta actividad in vitro
frente al virus de Epstein-Barr (VEB), virus del herpes humano de tipo 6
(VHH-6) y citomegalovirus (CMV). Frente al CMV (virus sin timidina
quinasa) su actividad es mucho menor que la de famciclovir o foscarnet.
FARMACOCINETICA
– Absorción: aciclovir apenas atraviesa la piel intacta, alcanzándose
niveles indetectables (< 0,01 mcg/ml) tras su administración 4 veces al
día durante 7 días. En piel de personas con herpes zóster se alcanzan cp
de 0,01-0,28 mcg/ml.
– Distribución: baja unión a proteínas plasmáticas (9-33%). Su Vd es de
0,8 l/kg.
– Metabolismo: sufre metabolismo parcial por reacciones de hidroxilación y
oxidación. Se han descrito 2 metabolitos, 8-hidroxi-aciclovir y
9-carboximetoxi-metil-guanina, ambos inactivos. Capacidad
inductora/inhibidora enzimática: no parece presentar unos efectos
significativos.
– Eliminación: fundamentalmente en orina en forma inalterada. Tras su
administración tópica se recupera entre 0,02-9,4% de la dosis en orina en
forma inalterada. Su CLr es de 173-353 ml/min/1,73 m2 y la t1/2 2,5-3,3 h.
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: se han observado un aumento en la cp, con valores
de 0,78 mcg/ml. No obstante, debido a su mínima absorción tópica no parece
probable que esto sea significativo.
– Otras situaciones: no hay datos disponibles acerca de cómo podría
afectar la edad o el grado de funcionalidad hepática a la farmacocinética
del aciclovir tras su administración tópica.
INDICACIONES
Labial:
– Tratamiento de los síntomas del [HERPES SIMPLE LABIAL], como picor,
escozor u hormigueo.
POSOLOGIA
– Adultos: aplicar una fina capa sobre las lesiones 5 veces al día,
aproximadamente cada 4 h, omitiendo la aplicación durante las horas de
sueño de la noche. Para lograr la máxima eficacia es importante iniciar el
tratamiento lo antes posible, en cuanto aparezcan los primeros síntomas.
– Niños y adolescentes < 18 años: no requiere reajuste posológico.
Realizar bajo supervisión médica.
– Ancianos: no requiere reajuste posológico. Duración del tratamiento: 5
días. En caso de que no se haya producido la curación completa, prolongar
5 días más hasta un total de 10 días. Si los síntomas empeoran o no
mejoran en este periodo, reevaluar el diagnóstico. Olvido de dosis:
administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la
siguiente dosis.
INTERACCIONES
No se han descrito. Es poco probable debido a su mínima absorción.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia,
considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes
(0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia
desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
– Dermatológicas: poco frecuentes reacciones locales en la zona de
aplicación, como sensación de quemazón local, [PRURITO], [SEQUEDAD DE
PIEL], [DESCAMACION CUTANEA]