Omekaste 20 mg 14 capsulas gastrorresistentes (blister pvc-pvdc/al)

– Antiúlcera péptica, inhibidor de la bomba de H+/K+. El omeprazol es un benzimidazol que actúa como inhibidor específico, no competitivo e irreversible de la bomba de protones (IBP) o ATPasa H+/K+, localizada en la superficie de la célula parietal gástrica. El bloqueo de dicha bomba de protones impide la producción de ácido gástrico, tanto basal como ante un estímulo, independientemente de cuál sea este (acetilcolina, gastrina o histamina). El omeprazol es una mezcla racémica de dos estereoisómeros, el S-omeprazol (esomeprazol, farmacológicamente activo) y el R-omeprazol (sin actividad sobre la producción de ácido). Omeprazol es un profármaco con naturaleza de base débil, que tras su absorción es distribuido por el organismo, y en especial en la luz de los canalículos secretores de la célula parietal. Aquí, y en presencia de medio ácido, sufre una reacción química no enzimática dando lugar a la forma activa, un derivado sulfonamido totalmente hidrófilo, que tiende a acumularse en los canalículos y unirse a la bomba de protones mediante puentes disulfuro con los residuos de cisteína de la cadena alfa-luminal. Debido a la formación de enlaces covalentes, la única forma que tiene la célula parietal de recuperar su actividad secretora es la síntesis de nuevas bombas, lo que supone un gran período de tiempo y explica la larga duración de los efectos de los IBP, que pueden llegar a durar hasta 4 días tras la administración de una dosis única, y a pesar de sus bajas t1/2. La administración de una dosis de omeprazol de 20 mg dio lugar a una reducción de la secreción ácida inducida por pentagastrina del 70% a las 24 h de la administración. Los efectos sobre la producción ácida comienzan a aparecer al cabo de 2 h, si bien pueden requerirse hasta 5 días para alcanzarse la actividad antiulcerosa máxima. Sus efectos pueden ser prolongados, y en algunos estudios se ha observado una inhibición de la secreción ácida del 26% (20 mg) y 48% (mg) a las 24 h de la administración.