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ACCION Y MECANISMO
– El paracetamol es un derivado del para-aminofenol, con actividad
analgésica y antipirética. * Efecto analgésico. Su mecanismo de acción no
está totalmente esclarecido, pero parece estar mediado fundamentalmente
por la inhibición de la ciclooxigenasa a nivel central, especialmente la
COX-2, disminuyendo la síntesis de prostaglandinas. Presenta también
cierto efecto periférico al bloquear la generación del impulso nervioso
doloroso. Se plantea también un posible efecto periférico por inhibición
de la síntesis de prostaglandinas, activación del receptor de
cannabinoides CB1, modulación de las rutas de señalización serotonérgicas
u opiáceas, inhibición de la síntesis de óxido nítrico o hiperalgesia
inducida por la sustancia P. * Efecto antipirético. Actúa sobre el centro
termorregulador hipotalámico, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y
los efectos del pirógeno endógeno, dando lugar a vasodilatación
periférica, aumento del flujo sanguíneo a la piel e incremento de la
sudoración, que contribuyen a la pérdida de calor. A igualdad de dosis se
considera que tiene una potencia analgésica y antipirética similar al
ácido acetilsalicílico (AAS). Los efectos son máximos a las 1-3 h y se
prolongan durante 3-4 h. A diferencia del AAS y otros AINE no presenta una
actividad antiinflamatoria apreciable, salvo en algunas patologías no
reumáticas, si bien no es importante. Una ventaja frente a AINE es que no
solo no inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel gástrico, sino que
parece aumentarla, por lo que no da lugar a efectos gastrolesivos. De
igual manera, carece de efectos antiagregantes plaquetarios.
FARMACOCINETICA
– Absorción: la cp terapéutica está en unos 10 mcg/ml.
FARMACOCINETICA
* Vía oral: absorción rápida y completa tras su administración oral, con
una biodisponibilidad del 75-85%. Tras una dosis de 1000 mg se obtiene una
cmax de 7,7-17,6 mcg/ml al cabo de 0,5-2 h. Presenta un importante efecto
de primer paso saturable a partir de dosis de 2 g. Efecto de los
alimentos: los alimentos pueden reducir la velocidad de absorción del
paracetamol, si bien no modifican sustancialmente la cantidad absorbida.
FARMACOCINETICA
– Distribución: tras su absorción sistémica se distribuye ampliamente por
la mayoría de los tejidos, alcanzándose concentraciones similares a las
plasmáticas. Su Vd es aproximadamente de 1 l/kg. Se tiende a acumular
especialmente en hígado y médula renal. La distribución es moderadamente
rápida, con una t1/2 plasmática de 1-3 h, pudiendo ser aún más rápida en
adolescentes. Presenta baja unión a proteínas plasmáticas, alrededor del
10%, pudiendo ser del 20-40% en pacientes con sobredosificación aguda. Es
capaz de atravesar la placenta y la barrera hematoencefálica, detectándose
concentraciones en LCR de 1,5 mcg/ml tras su perfusión i.v.
– Metabolismo: sufre intenso metabolismo hepático (90-95%) mediante
reacciones de conjugación, fundamentalmente con ácido glucurónico y
sulfato. Las rutas de metabolización son saturables a altas dosis,
especialmente la sulfatación, lo que hace que se metabolice por rutas
alternativas por citocromo P450 (CYP2E1) que generan metabolitos
hepatotóxicos como la N-acetil-P-benzoquinona imina (NAPBI), que consume
glutation en su eliminación. NAPBI se metaboliza posteriormente a cisteína
y ácido mercaptúrico. Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no parece
presentar efectos significativos.
– Eliminación: metabolismo y posterior eliminación en orina,
fundamentalmente en forma de metabolitos glucuroconjugados (60-70%), y en
menor medida conjugados con sulfato (20-30%) y cisteína (3%). Se obtienen
pequeñas cantidades inalteradas en orina (<3%). Su t1/2 de eliminación es
de 1,5-3 h. Presenta una pequeña excreción en bilis (2,6%).
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Niños: los neonatos pueden presentar una t1/2 algo más prolongada (de
4-11 h), mientras que en niños mayores es similar que en adultos
(alrededor de 1,5-4,2 h).
– Ancianos: pueden presentar una t1/2 algo más prolongada.
– Insuficiencia renal: puede disminuirse la eliminación en pacientes con
insuficiencia renal terminal (ClCr < 10 ml/min). Se elimina parcialmente
mediante hemodiálisis, hemoperfusión y diálisis peritoneal.
– Insuficiencia hepática: pueden presentar una t1/2 algo más prolongada,
aunque la capacidad de conjugación no se ve modificada.
INDICACIONES
– Tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve a moderada, tales
como [CEFALEA], [ODONTALGIA], [DISMENORREA], [DOLOR OSTEOMUSCULAR] como[CONTRACTURA MUSCULAR], [TORTICOLIS], [LUMBALGIA], [ARTROSIS] o [ARTRITIS
REUMATOIDE], [NEURALGIA] como [CIATICA], dolor de garganta, [DOLOR
POSTOPERATORIO] o postparto.
– Tratamiento sintomático de [FIEBRE].
POSOLOGIA
– Adultos, oral: 500 mg/4-6 h. Dosis máxima 4 g/24 h.
– Adolescentes de 12 a 18 años y 44-65 kg, oral: 500 mg/4-6 h. Dosis
máxima 2,5 g/24 h. Una vez desaparezca la sintomatología, se suspenderá el
tratamiento. En caso de persistencia del dolor (normalmente 5-10 días para
adultos y la mitad para niños