ACCION Y MECANISMO
– [ANTIDIARREICO], [AGONISTA OPIACEO (MU)]. Derivado de la petidina.
Agonista de receptores µ opiáceos, que inhibe la liberación de
acetilcolina y prostaglandinas en el plexo mientérico de Auerbach,
reduciendo el peristaltismo intestinal. Al disminuir el tránsito
intestinal, favorece la absorción de agua y electrolitos, disminuyendo la
frecuencia y cantidad de las deposiciones, y aumentando su viscosidad.
Ejerce también cierto efecto antisecretor. Además incrementa el tono del
esfínter anal, disminuyendo la incontinencia.
FARMACOCINETICA
– Absorción: Se absorbe en el intestino, presentando una biodisponibilidad
del 40%. Sufre metabolismo de primer paso. La Cmax se alcanza a las 5
horas (cápsulas) o a las 2.5 horas (soluciones). Sus efectos duran hasta
24 horas.
– Distribución: Circula unida a proteínas plasmáticas (97%). Atraviesa con
gran dificultad la barrera hematoencefálica.
– Metabolismo: Es metabolizada en el hígado, dando lugar a metabolitos
inactivos.
– Eliminación: Se elimina por metabolismo, siendo los metabolitos
excretados con las heces (30% inalterado), y en muy pequeña cantidad con
la orina (<2%). Su semivida de eliminación es de unas 10 horas. La
fracción de loperamida eliminada al intestino puede ser reabsorbida, dando
lugar a un ciclo enterohepático. Farmacocinética en situaciones
especiales:
– Insuficiencia hepática: El metabolismo de la loperamida puede verse
disminuido en caso de insuficiencia hepática, dando lugar a una
disminución del aclaramiento hepático.
INDICACIONES
– [DIARREA]. Tratamiento sintomático de diarrea aguda inespecífica en
adultos y niños mayores de 12 años.
POSOLOGIA
– Adultos, oral: * Diarrea aguda: se administrarán 4 mg (2 comprimidos
bucodispersables) como dosis inicial, seguida de 2 mg (1 comprimido
bucodispersable) tras cada deposición diarreica hasta un máximo de 16
mg/día (8 comprimidos bucodispersables).
– Niños, oral: * Niños mayores de 12 años: se administrarán 2 mg (1
comprimido bucodispersable) tras cada deposición diarreica. En niños la
dosis máxima diaria debe relacionarse con el peso corporal (aprox. 6 mg/20
kg): a partir de 27 Kg, podrán recibir un máximo de 4 comprimidos
Salvacolina Flas 2 Mg 6 Compr Bucodisps
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