Romilar 15 Mg/5 Ml Jar 1 Fr 200

ACCION Y MECANISMO
– Antitusivo. El dextrometorfano es un derivado del 3-metoxi-levorfanol,
un alcaloide opiáceo análogo de codeína, que actúa a nivel del centro de
la tos, deprimiéndole. Si bien se desconoce su mecanismo de acción exacto,
los opiáceos podrían actuar inhibiendo la producción de taquicininas,
principales neurotransmisores de las fibras C, que constituyen dicho
centro de control. Presenta un efecto antitusivo similar a codeína, pero
carece de efectos narcóticos o depresores del centro respiratorio.
FARMACOCINETICA
– Absorción: absorción rápida, con cmax de 5,2-5,8 ng/ml y tmax de 2 h
tras dosis de 60 mg. Sus efectos aparecen en 15-30 min y se prolongan
durante 6 h. Su biodisponibilidad se ve reducida debido a un intenso
efecto de primer paso hepático. Efecto de los alimentos: no afectan a la
farmacocinética de dextrometorfano.
– Distribución: su Vd es de 7,3 l.
– Metabolismo: extenso y rápido en hígado por CYP2D6 y CYP3A4, dando lugar
a varios metabolitos desmetilados. El mayoritario es el dextrorfano,
parcialmente activo, y en menor medida 3-metoxi y 3-hidroxi-morfinano,
ambos inactivos. Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no hay datos
disponibles.
– Eliminación: en orina (20-86% en 48 h), en forma de metabolitos libres o
conjugados. Mínimas cantidades en heces (< 1%). Su t1/2 es de 1,4-3,9 h
(dextrometorfano) y 3,4-5,6 h (dextrorfano). Farmacocinética en
situaciones especiales:
– Polimorfismo genético: dextrometorfano es sustrato de CYP2D6, isoenzima
del citocromo P450 de la que se han descrito poblaciones con alelos no
funcionales, que actúan como metabolizadores lentos (hasta 6% de
población). Estos pacientes podrían ver reducida la eliminación de
dextrometorfano, con cmax y AUC hasta 16 y 150 veces superiores
respectivamente y t1/2 prolongada hasta 45 h.
– Otras situaciones: no hay datos específicos en niños, ancianos o
pacientes con insuficiencia renal o hepática. No obstante, es de esperar
un incremento de su t1/2 en pacientes con insuficiencia hepática.
INDICACIONES
– Tratamiento sintomático de la [TOS SECA] impoductiva, como la tos
irritativa o la tos nerviosa.
POSOLOGIA
– Adultos: 5 ml (15 mg)/4 h o 10 ml (30 mg)/6-8 h. Dosis máxima 40 ml (120
mg)/24 h.
– Niños y adolescentes < 18 años: * Adolescentes a partir de 12 años:
igual que adultos. * Niños de 6-11 años: 2,5 ml (7,5 mg)/4 h o 5 ml (15
mg)/6-8 h. Dosis máxima 20 ml (60 mg)/24 h. * Niños < 6 años: no está
adaptado a esta edad.
– Ancianos: no requiere reajuste posológico. Duración del tratamiento: se
recomienda utilizar durante el mínimo tiempo posible para controlar la
sintomatología. Si los síntomas continúan o empeoran después de 7 días, o
si se acompañan de fiebre alta, erupciones de piel o cefalea persistente,
consultar con un médico y/o farmacéutico. Olvido de dosis: administrar la
siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente dosis.
INTERACCIONES
– Expectorantes y mucolíticos. La inhibición del reflejo de la tos podría
dar lugar a una obstrucción pulmonar en caso de aumento del volumen o de
la fluidez de las secreciones bronquiales.
– Hipnóticos. Riesgo de potenciación del efecto sedante al asociar con
alcohol o fármacos como barbitúricos, benzodiazepinas, antihistamínicos
H1, otros analgésicos opioides o antipsicóticos.
– Inhibidores enzimáticos. Dextrometorfano es sustrato CYP2D6, por lo que
sus efectos y toxicidad podrían incrementarse al asociar a fármacos como
abiraterona, antiarrítmicos (amiodarona, flecainida), bupropión, coxibes,
imatinib o terbinafina. Reducir la dosis de dextrometorfano si fuera
necesaria la asociación. Evitar el consumo de zumo de pomelo o de naranjas
amargas, que pueden inhibir CYP2D6 y 3A4. La asociación de dextrometorfano
con ciertos inhibidores CYP2D6 como IMAO, fármacos con actividad IMAO
(p.ej. linezolid, procarbazina) o ISRS (p.ej. paroxetina) se ha
relacionado con la aparición de síndrome serotonérgico grave. La
asociación está contraindicada, debiéndose distanciar al menos 14 días
estos medicamentos. Asociar con precaución a otros fármacos serotonérgicos
como antidepresivos tricíclicos.
– Memantina. Dextrometorfano podría potenciar la toxicidad de memantina.
Evitar la asociación.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia,
considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes
(0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia
desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
– Trastornos del sistema inmunológico: frecuencia desconocida [REACCIONES
DE HIPERSENSIBILIDAD] incluyendo [ANAFILAXIA], [ANGIOEDEMA], [URTICARIA],[PRURITO], sarpullido y [ERITEMA].
– Trastornos psiquiátricos: muy raras [ALUCINACIONES], [DEPENDENCIA A
OPIACEOS].
– Trastornos del sistema nervioso: frecuentes [MAREO]