Orliloss 60 Mg 84 Caps

ACCION Y MECANISMO
– [INHIBIDOR DE LA LIPASA PANCREATICA], [INHIBIDOR DE LA ABSORCION ORAL DE
LIPIDOS]. El orlistat es un inhibidor potente y específico de las lipasas
gástricas y pancreáticas, enzimas encargadas de la hidrólisis de los
triglicéridos. Actúa en la luz del tubo digestivo, uniéndose lentamente a
residuos de serina del centro activo de la enzima, mediante una unión
covalente reversible. Al inhibir a la enzima, impide la formación de
ácidos grasos y monoglicéridos, y la absorción de los mismos. El orlistat
puede reducir la absorción de hasta el 30% de los lípidos contenidos en
los alimentos, lo que pueden suponer hasta una reducción de la ingesta
energética de 200-300 kilocalorías diarias. Además de actuar sobre los
lípidos, el orlistat impide también la absorción de vitaminas liposolubles
A, D, E y K.
FARMACOCINETICA
– Absorción: La absorción oral del orlistat es mínima. Tras la
administración oral de 360 mg, las concentraciones plasmáticas alcanzadas
no eran detectables (< 5 ng/ml). En animales se ha comprobado que la
biodisponibilidad oral del orlistat es menor del 2%.
– Distribución: En estudios in vitro, la pequeña cantidad de orlistat
absorbido circula en plasma unido a proteínas plasmáticas (99%), sobre
todo a la albúmina y a lipoproteínas. Cantidades mínimas pueden aparecer
en eritrocitos.
– Metabolismo: Es posible que el orlistat se metabolice fundamentalmente
en la pared intestinal. En estudios con pacientes obesos, se han aislado
en sangre dos metabolitos principales, M1, obtenido por hidrólisis del
anillo lactónico en posición 4, y M3, que se forma al eliminarse una
N-formil leucina de M1. Estos metabolitos representan el 42% de la
concentración plasmática total. Carecen de actividad farmacológica.
– Eliminación: El orlistat se elimina principalmente por heces (97%), con
un 83% de forma inalterada. La fracción de orlistat absorbida se elimina
por excreción renal y por bilis. La semivida de eliminación es de 1-2
horas, y el tiempo necesario para eliminar todo el orlistat, de 3-5 días.
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Insuficiencia renal: No se han realizado estudios en pacientes con
insuficiencia renal.
– Insuficiencia hepática: No se han realizado estudios en pacientes con
insuficiencia hepática.
INDICACIONES
“PRESENTACIONES 27 y 60 mg”:
– [SOBREPESO]. Pérdida de peso en adultos (de 18 o más años) con
sobrepeso, con un IMC mayor o igual a 28 kg/m2, asociado a dieta
hipocalórica baja en grasa y a ejercicio.
POSOLOGIA
“PRESENTACIONES 27 y 60 mg”:
– Adultos, oral: 1 comprimido/8 horas. Si tras 12 semanas de tratamiento,
no se aprecia pérdida de peso, se recomienda consultar al médico y/o
farmacéutico, que valorarán la necesidad de suspender el orlistat.
– Duración del tratamiento: El tratamiento no debe prolongarse por
períodos superiores a 6 meses.
POSOLOGIA
– Niños y adolescentes menores de 18 años, oral: No se ha evaluado la
seguridad y eficacia del orlistat.
INTERACCIONES
– Acarbosa. Ante la ausencia de estudios sobre interacciones
farmacocinéticas, debe evitarse la administración concomitante de orlistat
con acarbosa.
– Amidarona. Posible descenso en los niveles plasmáticos de amiodarona,
siendo aconsejable un seguimiento del paciente. Considerar la necesidad de
ajustar la dosis de amiodarona.
– Anticonceptivos orales. Aunque los estudios indican que no existe
interacción entre estos medicamentos, orlistat podría reducir
indirectamente la disponibilidad de los anticonceptivos orales, pues se
han dado algunos casos puntuales de embarazos imprevistos. Por ello, se
recomienda la utilización de un método anticonceptivo adicional en casos
de diarrea grave.
– Anticoagulantes (acenocumarol, warfarina). Se ha descrito algún caso en
el que la administración de orlistat produjo una disminución del INR en
pacientes en tratamiento con warfarina. Los efectos podrían ser debidos a
una disminución de la absorción de la vitamina K. Se sugiere administrar
con precaución el orlistat en pacientes sometidos a tratamiento
anticoagulante, monitorizando los niveles de INR, y pudiendo ser necesario
un reajuste posológico del anticoagulante.
– Antidiabéticos (incluidas insulinas). En pacientes obesos con diabetes
tipo 2, una disminución del peso corporal originada por orlistat puede
acompañarse por una disminución de la resistencia a la acción de la
insulina. Monitorizar la glucemia más frecuentemente de lo habitual y
considerar si es necesario disminuir las dosis de los antidiabéticos.
– Antiepilépticos (valproato, lamotrigina). Se han notificado convulsiones
en pacientes que utilizaron ambos tratamientos de forma concomitante. Se
recomienda monitorizar ante la posibilidad de cambios en la frecuencia y/o
gravedad de las convulsiones. El paciente debe consultar al médico antes
de iniciar el tratamiento con orlistat EFP.
– Antihipertensivos (amlodipino, atenolol, enalaprilo, hidroclorotiazida o
losartan). Existen algunos casos en los que se han descrito aumentos de la
presión arterial en pacientes que estaban controlados con estos fármacos
al administrar conjuntamente orlistat. Se recomienda precaución en la
asociación de estos fármacos.
– Ciclosporina. Es posible que orlistat produzca disminuciones de las
concentraciones plasmáticas de ciclosporina, con el consiguiente riesgo de
pérdida de su efecto inmunodepresor. El efecto podría ser debido a una
posible interferencia de la absorción de la ciclosporina, como sustancia
lipófila que es. En principio, se desaconseja el uso concomitante
(especialmente si se dispensa orlistat EFP)