Ibudol 400 Mg 20 Sobr Susp Oral

ACCION Y MECANISMO
– Analgésico, antiinflamatorio, antipirético. El ibuprofeno es un derivado
del ácido propiónico, con actividad antiinflamatoria, analgésica y
antipirética. Sus mecanismos de acción podrían deberse a la inhibición de
la síntesis periférica de las prostaglandinas debido a su unión
competitiva y reversible a la enzima ciclooxigenasa, enzima que transforma
el ácido araquidónico en dichas prostaglandinas.
FARMACOCINETICA
El ibuprofeno ácido es un compuesto racémico, de los cuales el
S(+)-enantiómero posee casi toda la actividad farmacológica. In vivo, casi
el 70% del R(-)-enantiómero de ibuprofeno ácido se convierte en el
S(+)-enantiómero, farmacológicamente activo. Farmacocinetica lineal en el
rango de dosificación de 200-800 mg
– Absorción:
FARMACOCINETICA
* Administración oral: buena y rápida absorción oral, con una
biodisponibilidad del 80% y un tmax de 1-3 h, en función de la forma
farmacéutica (47 min en suspensión, 120 min en comprimidos). Las sales de
arginina y lisina favorecen la solubilización del ibuprofeno, por lo que
se absorbe aún más rápidamente, con una tmax de 20-30 min. Tras la
administración de una dosis de 200 mg la cmax es de 15-20 mcg/ml. Los
efectos antipiréticos comienzan al cabo de una hora, son máximos a las 2-4
h, y se pueden prolongar por períodos de 6-8 h. Por su parte, para
alcanzar efectos antiinflamatorios pueden requerirse hasta 2 semanas de
tratamiento. Efecto de los alimentos: retrasan la absorción alrededor de
30-60 min y la cmax un 30-50%, aunque no afectan a la cantidad total
absorbida.
FARMACOCINETICA
– Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas (90-99%). Vd de 0,1-0,2
l/kg. El ibuprofeno difunde bien, pasa a líquido sinovial y atraviesa la
barrera placentaria. No se ha detectado en leche de mujeres lactantes
(límite de detección 0,5 mcg/ml).
– Metabolismo: ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y
carboxilación del grupo isobutilo, generando varios metabolitos inactivos,
de los que los mayoritarios son el ácido
2-[4-(2-hidroxi-2-metil-propil)-fenil] propiónico y el ácido
2-[4-(carboxipropil)-fenil] propiónico
– Eliminación: en orina (90%