Fortasec 2 Mg 20 Caps

ACCION Y MECANISMO
– [ANTIDIARREICO], [AGONISTA OPIACEO (MU)]. Derivado de la petidina.
Agonista de receptores µ opiáceos, que inhibe la liberación de
acetilcolina y prostaglandinas en el plexo mientérico de Auerbach,
reduciendo el peristaltismo intestinal. Al disminuir el tránsito
intestinal, favorece la absorción de agua y electrolitos, disminuyendo la
frecuencia y cantidad de las deposiciones, y aumentando su viscosidad.
Ejerce también cierto efecto antisecretor. Además incrementa el tono del
esfínter anal, disminuyendo la incontinencia.
FARMACOCINETICA
– Absorción: Se absorbe en el intestino, presentando una biodisponibilidad
del 40%. Sufre metabolismo de primer paso. La Cmax se alcanza a las 5
horas (cápsulas) o a las 2.5 horas (soluciones). Sus efectos duran hasta
24 horas.
– Distribución: Circula unida a proteínas plasmáticas (97%). Atraviesa con
gran dificultad la barrera hematoencefálica.
– Metabolismo: Es metabolizada en el hígado, dando lugar a metabolitos
inactivos.
– Eliminación: Se elimina por metabolismo, siendo los metabolitos
excretados con las heces (30% inalterado), y en muy pequeña cantidad con
la orina (<2%). Su semivida de eliminación es de unas 10 horas. La
fracción de loperamida eliminada al intestino puede ser reabsorbida, dando
lugar a un ciclo enterohepático. Farmacocinética en situaciones
especiales:
– Insuficiencia hepática: El metabolismo de la loperamida puede verse
disminuido en caso de insuficiencia hepática, dando lugar a una
disminución del aclaramiento hepático.
INDICACIONES
– [DIARREA]. Tratamiento sintomático de los procesos diarreicos agudos o
crónicos.
POSOLOGIA
– Adultos, oral: * Diarrea aguda: Se administrarán 4 mg iniciales,
seguidos de 2 mg tras cada deposición. * Diarrea crónica: Se administrarán
4 mg iniciales, y a continuación de 2-12 mg/24 horas hasta conseguir 1-2
deposiciones diarias. La dosis diaria máxima es de 16 mg.
– Niños, oral: * Niños mayores de 5 años: a) Diarrea aguda: Se
administrarán 2 mg iniciales, seguidos de 2 mg tras cada deposición. b)
Diarrea crónica: Se administrarán 2 mg iniciales, y a continuación la
dosis necesaria para conseguir 1-2 deposiciones diarias. * Niños de 2-5
años: Inicialmente 0.4 ml/kg/24 horas, hasta un máximo de 1.2 ml/kg/24
horas. El tratamiento se suspenderá en el momento en que las deposiciones
sean normales o no las haya habido en 12 horas. * Niños menores de 2 años:
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la loperamida en niños
menores de 2 años. La dosis diaria máxima es de 6 mg/20 kg.
INTERACCIONES
– Colestiramina. En un estudio se ha registrado una posible inhibición del
efecto de loperamida, por lo que se recomienda espaciar la administración.
– Laxantes: No se aconseja la administración de antidiarreicos como
loperamida con laxantes incrementadores del bolo intestinal como ispagula,
metilcelulosa, agar o goma esterculia, debido a que el uso simultáneo
puede provocar obstrucciones intestinales con resultados graves para los
pacientes.
– Ritonavir o quinidina (inhibidores de la glicoproteína P): posible
aumento de las Cp de loperamida. Precaución.
– Inhibidores de CYP3A4 (p. ej., ketoconazol o itraconazol) y de CYP2C8
(gemfibrozilo): posible aumento de las Cp de loperamida. Precaución.
– Saquinavir: Posible reducción de las Cp de saquinavir con riesgo
disminución actividad antiviral.
– Teofilina. En estudios farmacocinéticos se ha observado una disminución
en la absorción de teofilina cuando se administra en formas de liberación
controlada, debido probablemente a la inhibición de la motilidad
intestinal.
– Analgésicos opiáceos. Su uso simultáneo puede incrementar el riesgo de
estreñimiento gravey de depresión del SNC.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de loperamida son, en general, infrecuentes aunque
moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, las reacciones
adversas son una prolongación de la acción farmacológica y afectan
principalmente al aparato digestivo, siendo en la mayoría de los casos
indistinguibles de la propia sintomatología de la diarrea. Estas
reacciones adversas son más comunes en tratamientos prolongados. Las
reacciones adversas más características son:
– Digestivos. En muy rara (<0.01%) la aparición de [DOLOR ABDOMINAL],[FLATULENCIA], [DISPEPSIA], [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO],[SEQUEDAD DE BOCA], [DISTENSION ABDOMINAL], [ILEO PARALITICO] o [MEGACOLON
TOXICO].
– Neurológicas/psicológicas. Es rara (<0.01%) la presencia de[SOMNOLENCIA] y [MAREO]. Los niños son especialmente sensibles a los
efectos nerviosos de la loperamida.
– Genitourinarias. En ocasiones puntuales puede aparecer [RETENCION
URINARIA].
– Alérgicas/dermatológicas. Son muy raros (<0.01%) [ERUPCIONES CUTANEAS],[URTICARIA] o [PRURITO]. Se han comunicado casos aislados de [ANGIOEDEMA],[SINDROME DE STEVENS-JOHNSON], [ERITEMA MULTIFORME] y [NECROLISIS
EPIDERMICA TOXICA], aunque no se ha evaluado su relación con la
loperamida. También se han descrito casos aislados de [REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD], incluida [ANAFILAXIA].
CONSEJOS AL PACIENTE
– No se aconseja instaurar un tratamiento con un antidiarreico sin
consultarlo con un médico, ya que el antidiarreico podría empeorar la
sintomatología.
– Se debe acudir al médico si una diarrea aguda persiste o empeora tras
dos días de tratamiento.
– Se debe consultar con el médico en el caso de que las heces sean negras,
con aspecto oleoso, fétidas o sea manifiesta la presencia de sangre, moco
o pus. También se deberá acudir al médico si aparece fiebre superior a 38
ºC en niños o 38.5 ºC en adultos, o si el paciente presenta dolor
abdominal que no disminuya con la deposición.
SOBREDOSIS
Síntomas: En caso de sobredosis se puede producir una depresión del
sistema nervioso central, con estupor, somnolencia, miosis, hipertonía
muscular y depresión respiratoria. También puede aparecer retención
urinaria o atonía de íleon. Esta sobredosificación se da sobre todo en
caso de insuficiencia hepática o en niños pequeños. Tratamiento: El
paciente se deberá vigilar durante 48 horas para detectar posibles
depresiones del sistema nervioso central. En el caso de que aparezcan
dichos síntomas, se puede administrar naloxona como antídoto. Como la
duración de los efectos de la loperamida es mayor que la de la naloxona,
que no supera las tres horas, se podría tener que repetir la
administración de naloxona. Además puede ser aconsejable administrar
carbón activado tras la ingesta de la loperamida en caso de ingestión
accidental, seguido de lavado gástrico si no se ha producido el vómito.PRECAUCIONES
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A
LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o
malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.
CONTRAINDICACIONES
– [ALERGIA A OPIOIDES] o a cualquier componente del medicamento.
– Diarreas sanguinolentas causadas por microorganismos invasivos como
cepas enteroinvasivas de Escherichia coli, Salmonella ([SALMONELOSIS]) o
Shigella ([SHIGELOSIS]), o en el caso de [COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA],
causada por antibióticos de amplio espectro. En estas situaciones no se
aconseja la utilización de loperamida, ya que al inhibir el peristaltismo
podría aumentar el tiempo de contacto entre la mucosa intestinal y las
toxinas microbianas, aumentando el daño. En caso de diarreas bacterianas
podría ser necesario en ocasiones administrar antibióticos. – Situaciones
en las que se quiera evitar la inhibición del peristaltismo, como[ESTREÑIMIENTO], [OBSTRUCCION INTESTINAL] o [DISTENSION ABDOMINAL], ya que
la loperamida podría agravar el proceso. En caso de que aparezca
cualquiera de estos síntomas durante el tratamiento de una diarrea, se
aconseja suspender el tratamiento.
PRECAUCIONES
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La loperamida se elimina por vía hepática, por
lo que en caso de insuficiencia podría dismunir el metabolismo de primer
paso, con la consiguiente acumulación del medicamento. Podría ser
necesario reajustar la posología en función del grado de insuficiencia.
– [COLITIS ULCEROSA] o [INFECCION POR VIH]. En pacientes con colitis
ulcerosa o SIDA, la administración de antidiarreicos inhibidores de la
motilidad intestinal se ha asociado con un aumento de la incidencia de
megacolon tóxico, por lo que se aconseja extremar las precauciones y
suspender el tratamiento en el caso de que aparezca distensión abdominal u
otro síntoma como dolor abdominal intenso, náuseas, vómitos o pérdida de
apetito.
– [DESHIDRATACION]. La inhibición del peristaltismo intestinal puede dar
lugar a retención de líquido en la luz intestinal, agravando la
deshidratación. Se aconseja corregir en primer lugar la deshidratación del
paciente mediante la administración de agua o soluciones de rehidratación
oral.
EMBARAZO
Seguridad en animales: en estudios con animales utilizando dosis 30 veces
superiores a las humanas no evidenciaron daño al feto. Dosis mayores
alternaron supervivencia materna y neonatal. Seguridad en humanos: no se
dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Su
administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más
seguras, y los beneficios superan los posibles riesgos. Efectos sobre la
fertilidad: usando dosis 150-200 veces superiores a las humanas, se ha
comprobado que la loperamida podría reducir la fertilidad de machos y
hembras.
LACTANCIA
Se ignora si la loperamida se excreta en cantidades significativas con la
leche materna, y si ello pudiese afectar al niño.
NI¥OS
No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de dos años,
por lo que no se recomienda su uso. En niños mayores de 2 años se aconseja
extremar las precauciones ya que puede existir gran variabilidad en la
respuesta farmacológica, debido a la deshidratación. De igual manera, los
niños menores de 3 años son mas sensibles a los efectos opiáceos centrales
de la loperamida.
ANCIANOS
La deshidratación asociada a la diarrea es especialmente habitual en
ancianos, por lo que pueden existir una gran variabilidad en sus efectos.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACION
Se aconseja dividir las dosis de loperamida en dos-tres tomas cuando se
administra para la diarrea crónica.
POSOLOGIA EN INSUFICIENCIA RENAL
No es necesario un ajuste de la dosis.
POSOLOGIA EN INSUFICIENCIA HEPATICA
No se dispone de recomendaciones posológicas específicas. Se aconseja
precaución ya que puede estar disminuido su metabolismo de primer paso.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
– La administración de loperamida a pacientes con diarrea no excluye la
adecuada hidratación del paciente, por lo que se aconseja administrar
líquidos como agua, infusiones o soluciones de rehidratación oral en las
cantidades necesarias. Síntomas como sed, boca y piel seca o disminución
del volumen de orina son claros signos de deshidratación.
– No es aconsejable administrar loperamida a pacientes deshidratados antes
de corregir la deshidratación