ACCION Y MECANISMO
– El paracetamol es un derivado del para-aminofenol, con actividad
analgésica y antipirética. * Efecto analgésico. Su mecanismo de acción no
está totalmente esclarecido, pero parece estar mediado fundamentalmente
por la inhibición de la ciclooxigenasa a nivel central, especialmente la
COX-2, disminuyendo la síntesis de prostaglandinas. Presenta también
cierto efecto periférico al bloquear la generación del impulso nervioso
doloroso. Se plantea también un posible efecto periférico por inhibición
de la síntesis de prostaglandinas, activación del receptor de
cannabinoides CB1, modulación de las rutas de señalización serotonérgicas
u opiáceas, inhibición de la síntesis de óxido nítrico o hiperalgesia
inducida por la sustancia P. * Efecto antipirético. Actúa sobre el centro
termorregulador hipotalámico, inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y
los efectos del pirógeno endógeno, dando lugar a vasodilatación
periférica, aumento del flujo sanguíneo a la piel e incremento de la
sudoración, que contribuyen a la pérdida de calor. A igualdad de dosis se
considera que tiene una potencia analgésica y antipirética similar al
ácido acetilsalicílico (AAS). Los efectos son máximos a las 1-3 h y se
prolongan durante 3-4 h. A diferencia del AAS y otros AINE no presenta una
actividad antiinflamatoria apreciable, salvo en algunas patologías no
reumáticas, si bien no es importante. Una ventaja frente a AINE es que no
solo no inhibe la síntesis de prostaglandinas a nivel gástrico, sino que
parece aumentarla, por lo que no da lugar a efectos gastrolesivos. De
igual manera, carece de efectos antiagregantes plaquetarios.
FARMACOCINETICA
– Absorción: la cp terapéutica está en unos 10 mcg/ml.
FARMACOCINETICA
* Vía rectal: su absorción es rápida, si bien algo más lenta que por vía
oral. En niños el tmax es de 1-5,1 h.
FARMACOCINETICA
– Distribución: tras su absorción sistémica se distribuye ampliamente por
la mayoría de los tejidos, alcanzándose concentraciones similares a las
plasmáticas. Su Vd es aproximadamente de 1 l/kg. Se tiende a acumular
especialmente en hígado y médula renal. La distribución es moderadamente
rápida, con una t1/2 plasmática de 1-3 h, pudiendo ser aún más rápida en
adolescentes. Presenta baja unión a proteínas plasmáticas, alrededor del
10%, pudiendo ser del 20-40% en pacientes con sobredosificación aguda. Es
capaz de atravesar la placenta y la barrera hematoencefálica, detectándose
concentraciones en LCR de 1,5 mcg/ml tras su perfusión i.v.
– Metabolismo: sufre intenso metabolismo hepático (90-95%) mediante
reacciones de conjugación, fundamentalmente con ácido glucurónico y
sulfato. Las rutas de metabolización son saturables a altas dosis,
especialmente la sulfatación, lo que hace que se metabolice por rutas
alternativas por citocromo P450 (CYP2E1) que generan metabolitos
hepatotóxicos como la N-acetil-P-benzoquinona imina (NAPBI), que consume
glutation en su eliminación. NAPBI se metaboliza posteriormente a cisteína
y ácido mercaptúrico. Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no parece
presentar efectos significativos.
– Eliminación: metabolismo y posterior eliminación en orina,
fundamentalmente en forma de metabolitos glucuroconjugados (60-70%), y en
menor medida conjugados con sulfato (20-30%) y cisteína (3%). Se obtienen
pequeñas cantidades inalteradas en orina (<3%). Su t1/2 de eliminación es
de 1,5-3 h. Presenta una pequeña excreción en bilis (2,6%).
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Niños: los neonatos pueden presentar una t1/2 algo más prolongada (de
4-11 h), mientras que en niños mayores es similar que en adultos
(alrededor de 1,5-4,2 h).
– Ancianos: pueden presentar una t1/2 algo más prolongada.
– Insuficiencia renal: puede disminuirse la eliminación en pacientes con
insuficiencia renal terminal (ClCr < 10 ml/min). Se elimina parcialmente
mediante hemodiálisis, hemoperfusión y diálisis peritoneal.
– Insuficiencia hepática: pueden presentar una t1/2 algo más prolongada,
aunque la capacidad de conjugación no se ve modificada.
INDICACIONES
– Tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve a moderada, tales
como [CEFALEA], [ODONTALGIA], [DISMENORREA], [DOLOR OSTEOMUSCULAR] como[CONTRACTURA MUSCULAR], [TORTICOLIS], [LUMBALGIA], [ARTROSIS] o [ARTRITIS
REUMATOIDE], [NEURALGIA] como [CIATICA], dolor de garganta, [DOLOR
POSTOPERATORIO] o postparto.
– Tratamiento sintomático de [FIEBRE].
POSOLOGIA
“Vía rectal” La dosis diaria recomendada de paracetamol es aproximadamente
de 60 mg/kg/día. En general, se administrarán 15 mg/Kg de peso corporal,
cada 6 horas o 10 mg/Kg cada 4 horas. La dosis de paracetamol se calculará
en función del peso del niño:
POSOLOGIA
– Adultos y adolescentes mayores de 15 años (> 50 kg): * 325-650 mg/4-6 h
* 650 mg-1g/ 6-8 h. Se puede administrar un supositorio de 600 mg/ 4-6 h
según las necesidades y la sintomatología. Dosis máxima recomendada: 3
g/24h (5 supositorios).
– Adultos y adolescentes de bajo peso (<50 kg) * 600 mg/6 h según las
necesidades y la sintomatología. Dosis máxima recomendada: 2,4 g/24h (4
supositorios).
– Niños y adolescentes aproximadamente de 11-12 años de edad (> 40 kg):
*600 mg/6 h según las necesidades y la sintomatología. Dosis máxima
recomendada: 2,4 g/24h (4 supositorios). En niños menores de 12 años, se
recomienda no sobrepasar más de 6 dosis/24 h, salvo otra indicación
médica.
– Niños aproximadamente de 5-6 años de edad (> 20 kg): *300 mg/4-6 h
dependiendo del peso del niño. En niños menores de 7 años, se recomienda
no sobrepasar más de 4-5 dosis/24 h, salvo otra indicación médica.
– Lactantes y niños aproximadamente de 1 año de edad (> 10 kg ) *150
mg/4-6 h dependiendo del peso del niño.
INTERACCIONES
En general, no se espera que las interacciones con paracetamol sean
graves, debido a su uso puntual. Sólo en aquellos pacientes tratados con
dosis altas, especialmente si existen otros factores de riesgo de
hepatotoxicidad, o en tratamientos de larga duración es de esperar que las
interacciones tengan significancia clínica.
– AINE. El paracetamol se emplea habitualmente en combinación con otros
analgésicos, como ibuprofeno, para el tratamiento de procesos febriles en
niños No obstante, hay que tener en cuenta que su administración junto con
AINE o salicilatos a altas dosis y durante periodos prolongados de tiempo
podría incrementar el riesgo de daño renal. Se recomienda por tanto no
superar las dosis recomendadas y limitar el tratamiento conjunto al mínimo
indispensable.
– Anticoagulantes orales. Al contrario que ocurre con los AINE y el ácido
acetilsalicílico, el paracetamol no presenta actividad antiagregante
plaquetaria ni afecta per se a la coagulación sanguínea, motivo por el
cuál se emplea como fármaco analgésico de elección en pacientes tratados
con anticoagulantes orales. No obstante, en caso de tratamientos
prolongados y a altas dosis, pero sin entrar en dosis tóxicas, podría
producirse un ligero efecto hepatotóxico, caracterizado por la disminución
en la producción de factores de coagulación hepáticos, por lo que podría
verse incrementado el INR de estos pacientes, con riesgo de hemorragia.
Por tanto, se recomienda monitorizar dicho parámetro en estos pacientes
tratados con altas dosis. El riesgo parece insignificante en caso de
tratamientos puntuales o en tratamientos prolongados con dosis < 2 g/24 h.
– Busulfán. Riesgo de toxicidad por busulfán, al reducir el paracetamol
los niveles de glutation, sustancia con la que se conjuga el busulfán en
su eliminación. Se recomienda evitar la administración de paracetamol, o
limitar la exposición en caso de no ser posible, en las 72 h antes y
durante el tratamiento con busulfán.
– Cloranfenicol. El paracetamol podría favorecer la acumulación del
cloranfenicol por disminución de su metabolismo hepático, con riesgo de
toxicidad hematológica. Se aconseja vigilar al paciente.
– Fármacos que retrasen el vaciamiento gástrico, como anticolinérgicos o
exenatida. Este retraso podría enlentecer la absorción del paracetamol y
el inicio del efecto, más que su intensidad.
– Fármacos hepatotóxicos. El paracetamol a altas dosis ejerce un efecto
hepatotóxico. Se recomienda evitar su administración conjunta con otros
fármacos hepatotóxicos, así como con alcohol.
– Inductores enzimáticos (anticonceptivos orales estrogénicos,
barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, rifampicina). El paracetamol se
metaboliza parcialmente por el citocromo P450, por lo que sus niveles
plasmáticos y efectos terapéuticos podrían verse reducidos en caso de
administración junto con un fármaco inductor potente del sistema
microsomal hepático. Por otra parte, en caso de sobredosis por
paracetamol, el inductor podría incrementar la toxicidad hepática como
consecuencia de una mayor producción de metabolitos tóxicos generados por
este sistema enzimático.
– Inhibidores enzimáticos (imatinib, isoniazida, propranolol). Se han
comunicado aumentos de los niveles plasmáticos de paracetamol por fármacos
con actividad inhibidora de su metabolismo.
– Inhibidores de la transcriptasa inversa (didanosina, zidovudina). El
paracetamol podría potenciar la toxicidad hematológica de zidovudina. Por
otra parte, tanto didanosina como zidovudina podrían favorecer la
hepatotoxicidad por paracetamol.
– Lamotrigina. Paracetamol podría aumentar el metabolismo de lamotrigina,
reduciendo sus efectos terapéuticos.
– Resinas de intercambio iónico (colestiramina, colestipol). Posible
disminución de la absorción de paracetamol. Distanciar la administración
una hora. En los estudios realizados se ha comprobado la ausencia de
interacción farmacocinética significativa con adefovir, amantadina,
antihistamínicos H2 o inhibidores de la bomba de protones, argatrobán,
cloroquina, eritromicina, litio, metotrexato, oseltamivir, sucralfato,
telmisartán o zolmitriptan. Tampoco se ha registrado interacción de ningún
tipo con bloqueantes alfa-1 adrenérgicos (doxazosina, terazosina),
furosemida, letrozol o zanamivir. El paracetamol reduce ligeramente la
excreción urinaria de diazepam, si bien los niveles plasmáticos permanecen
inalterados. El paracetamol no afecta a la inmunogenicidad de las vacunas
antigripales, y podría reducir la sintomatología de las reacciones
adversas de éstas.
REACCIONES ADVERSAS
El paracetamol suele ser bien tolerado, y sus reacciones adversas son
raras. Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de
frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco
frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia
desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
REACCIONES ADVERSAS
“RAM POR VIA RECTAL”
– Hepáticas: [HEPATOTOXICIDAD] en tratamiento con altas dosis durante
largos periodos de tiempo.
– Dermatológicas: raras [ERUPCIONES CUTANEAS]– Hematológicas: raras [NEUTROPENIA], [LEUCOPENIA].
CONSEJOS AL PACIENTE
– Se puede tomar con o sin alimentos. La administración sin alimentos
acelera los efectos analgésicos, pero no su intensidad.
– No sobrepasar las dosis recomendadas, ni utilizar durante más de 10 días
sin que lo recomiende un médico. Suspender el tratamiento en cuanto
desaparezcan los síntomas.
– Consultar con el médico y/o farmacéutico en caso de que el dolor
continúe tras 5-10 días de tratamiento (3-5 días en niños
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