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ACCION Y MECANISMO
– [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La doxilamina es un
derivado de la etanolamina, que bloquea de forma competitiva, reversible e
inespecífica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de
la histamina. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la
permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado
a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos
alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un
ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico.
– [HIPNOTICO]. La doxilamina es capaz de atravesar la barrera
hematoencefálica, y actuar sobre los receptores H1 centrales, dando lugar
a sedación. Parece que el efecto sedante se puede deber también al
antagonismo de receptores muscarínicos y serotoninérgicos. La doxilamina
presenta unos efectos sedantes superiores a los de otras etanolaminas.
– [ANTAGONISTA COLINERGICO MUSCARINICO (M)], [ANTIEMETICO]. La doxilamina
es un antagonista inespecífico capaz de bloquear además otros receptores
como los muscarínicos centrales o periféricos. Sus efectos
anticolinérgicos parecen ser menos potentes que los de otras etanolaminas.
El bloqueo de los receptores H1 y colinérgicos centrales podría ejercer un
efecto antiemético, aunque no está totalmente esclarecido.
FARMACOCINETICA
– Absorción: La doxilamina se absorbe bien en el intestino, pero sufre un
intenso efecto de primer paso hepático que reduce la biodisponibilidad.
Tras la administración de una dosis de 25 mg, la Cmax de 100 ng/ml se
alcanza a las 2-3 horas. Los efectos sedantes comienzan al cabo de 30
minutos y son máximos a las 1-3 horas. La duración de los mismos es de 6-8
horas.
– Metabolismo: Aunque no se ha estudiado adecuadamente, la doxilamina
parece ser metabolizada de forma rápida y casi completa en el hígado.
– Eliminación: La doxilamina y sus metabolitos se eliminan con orina. Su
semivida de eliminación es de 10 horas.
INDICACIONES
– Tratamiento sintomático del [INSOMNIO], particularmente cuando exista
dificultad para conciliar el sueño, haya frecuentes interrupciones durante
el mismo o un despertar temprano por la mañana.
POSOLOGIA
– Adultos: 25 mg/24 h. Si se produce somnolencia diurna se recomienda
reducir la dosis a 12,5 mg o adelantar la toma para asegurar que
transcurran al menos 8 h hasta la hora de despertarse. Dosis máxima: 25
mg/24 h.
– Niños y adolescentes < 18 años: No se ha evaluado la seguridad y
eficacia por lo que no debe utilizarse.
– Ancianos: son más propensos a sufrir otras patologías que pueden
recomendar una reducción de la dosis. En caso de aparición de efectos
adversos indeseados la dosis será de 12,5 mg/24 h. Duración del
tratamiento: deberá ser tan corta como sea posible. En general, puede
oscilar entre unos días y una semana. No deberá administrarse durante un
periodo superior a 7 días sin consultar al médico.
INTERACCIONES
La doxilamina podría enmascarar los síntomas inducidos por fármacos
ototóxicos al disminuir el vértigo o los mareos. De igual manera, podría
potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros principios activos que
den lugar a reacciones de fotosensibilidad. Además se han descrito
interacciones medicamentosas con los siguientes principios activos:
– Alcohol etílico. La administración conjunta de alcohol y doxilamina
podría potenciar los efectos sedantes de ambas sustancias. Se recomienda
evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.
– Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos, IMAO,
neurolépticos). La administración de doxilamina junto con otros fármacos
anticolinérgicos podría potenciar los efectos anticolinérgicos, por lo que
se recomienda evitar la asociación.
– Sedantes (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas,
antipsicóticos). La administración conjunta de doxilamina junto con un
fármaco sedante podría potenciar la acción hipnótica. Se recomienda
extremar las precauciones.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios de la doxilamina suelen ser leves y transitorios,
siendo más frecuentes durante los primeros días de tratamiento. Al igual
que otras etanolaminas, la doxilamina da lugar sobre todo a somnolencia y
fenómenos anticolinérgicos, pero existe gran variabilidad interindividual
con respecto a la frecuencia e intensidad de los síntomas, afectando sobre
todo a niños pequeños y ancianos. Las reacciones adversas más comunes son:
– Digestivas. [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [DOLOR
EPIGASTRICO], [ANOREXIA], [SEQUEDAD DE BOCA].
– Neurológicas/psicológicas. Es frecuente la aparición de [SOMNOLENCIA],
sobre todo al inicio del tratamiento, y que suele disminuir al cabo de 2-3
días. También puede aparecer [DESORIENTACION], [ATAXIA], [MIASTENIA],[VERTIGO], [ASTENIA], [CEFALEA]. Excepcionalmente se han observado casos
de [EXCITABILIDAD] paradójica, sobre todo en niños pequeños. Esta
hiperexcitabilidad cursa con [INSOMNIO], [NERVIOSISMO], [TEMBLOR],[IRRITABILIDAD], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso[CONVULSIONES].
– Cardiovasculares. En ocasiones puntuales, y normalmente en caso de
sobredosis, se pueden producir [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras[ARRITMIA CARDIACA] como [EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. Estos
efectos se podrían deber a la actividad anticolinérgica. En ocasiones se
han descrito [HIPOTENSION] o [HIPERTENSION ARTERIAL].
– Respiratoria. En ocasiones se puede producir un aumento de la viscosidad
de las secreciones bronquiales, que pueden dificultar la respiración.
– Genitourinarias. Puede aparecer [RETENCION URINARIA] e [IMPOTENCIA
SEXUAL] por el bloqueo colinérgico.
– Hematológicas. Raramente se han descrito [ANEMIA HEMOLITICA],[AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOSIS] o [PANCITOPENIA].
– Oculares. Debido a la actividad anticolinérgica podría producirse una[GLAUCOMA] y [TRASTORNOS DE LA VISION] como [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA].
También puede producirse [TINNITUS].
– Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD] tras la administración sistémica de antihistamínicos,
aunque con una frecuencia menor que si se aplica por vía tópica. También
pueden aparecer [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición
intensa a la luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES CUTANEAS]y [ERITEMA].
CONSEJOS AL PACIENTE
– Este medicamento se administrará media hora antes de acostarse. Si se
produce somnolencia diurna se recomienda reducir la dosis o adelantar la
toma para asegurar que transcurran al menos 8 horas hasta la hora de
despertarse.
– No se recomiendan tratamientos superiores a una semana. Si pasado este
tiempo, el insomnio continúa o empeora, se recomienda consultar con el
médico.
– Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a
la hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias
sedantes como el alcohol.
– No se aconseja a aquellos pacientes en tratamiento con fármacos sedantes
que se automediquen con productos con doxilamina sin consultarlo con un
médico.
– Se aconseja no tomar el sol durante el tratamiento.
– Se deben notificar al médico cualquier patología crónica que presente el
paciente antes de iniciar el tratamiento.
– Se debe evitar la exposición a temperaturas extremas durante la
utilización de este medicamento, manteniéndose en un ambiente fresco,
hidratándose adecuadamente.
SOBREDOSIS
Síntomas: Los síntomas suelen aparecer al cabo de 30 minutos a 2 horas, y
suelen ser variables, presentando mayor gravedad en niños y mayores de 65
años. Se ha descrito depresión nerviosa moderada, con sedación y apnea,
colapso cardiovascular, hiperexcitabilidad con insomnio, alucinaciones,
temblores o convulsiones, y síntomas anticolinérgicos como sequedad de
boca, visión borrosa y retención urinaria. También puede aparecer fiebre
superior a 41.8 ºC. En los casos más graves, sobre todo en niños, los
síntomas podrían agravarse, apareciendo hipotensión, convulsiones,
depresión respiratoria, pérdida de la conciencia coma y muerte. Sin
embargo, la intoxicación por doxilamina raramente compromete la vida del
paciente, y la recuperación es completa al cabo de 24-48 horas.
Tratamiento: El tratamiento consistirá en las medidas habituales
destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. Si han transcurrido
menos de 3 horas desde la ingesta, se podrán administrar eméticos, tomando
las precauciones necesarias para evitar la aspiración, sobre todo en niños
y ancianos. No se recomienda inducir el vómito en individuos comatosos o
inconscientes. Si la emesis está contraindicada, se podrá realizar un
lavado de estómago y administrar charcoal activado. Se pueden utilizar
laxantes salinos como el sulfato de magnesio. Los síntomas de la
intoxicación se podrán eliminar con los siguientes fármacos.
– Efectos anticolinérgicos centrales. Fisostigmina intravenosa.
– Convulsiones. Infusión intravenosa lenta de diazepam a dosis de 0,1
mg/kg, en aquellos pacientes que no respondan a la fisostigmina.
– Hipotensión. Administrar noradrenalina, fenilefrina o dopamina, evitando
la administración de adrenalina, que puede empeorar la hipotensión.
– Arritmias ventriculares. Propranolol. Si fuera necesario, se podrá
recurrir a la intubación y respiración asistida. No se recomienda la
utilización de analépticos ya que podrían inducir la aparición de
convulsiones.PRECAUCIONES
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
– Este medicamento contiene sales de sodio. Para conocer el contenido
exacto en sodio, se recomienda revisar la composición. Las formas
farmacéuticas orales y parenterales con cantidades de sodio superiores a 1
mmol (23 mg)/dosis máxima diaria deberán usarse con precaución en
pacientes con [HIPERTENSION ARTERIAL], [INSUFICIENCIA RENAL] o con dietas
pobres en sodio.
CONTRAINDICACIONES
– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir
reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se
recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan
presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
– [CRISIS ASMATICA]. Para algunos autores, la doxilamina podría empeorar
el asma, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis aguda.
– [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de
brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
PRECAUCIONES
– [INSUFICIENCIA RENAL]. En pacientes con insuficiencia renal se puede
producir una acumulación de los metabolitos. Debido a que estos
metabolitos podrían ser activos, se recomienda prolongar los períodos de
administración en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa
(CLcr menor a 60 ml/minuto).
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La doxilamina se metaboliza intensamente por
metabolismo hepático. En caso de insuficiencia hepática puede producirse
un aumento de la concentración plasmática, con el consiguiente riesgo de
efectos adversos. Puede ser necesario un reajuste posológico en estos
pacientes según el grado de funcionalidad hepática.
– Pacientes aquejados de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTATICA] u[OBSTRUCCION DE LA VEJIGA URINARIA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [MIASTENIA
GRAVE], [ULCERA PEPTICA] estenosante u [OBSTRUCCION INTESTINAL]. Debido a
los efectos anticolinérgicos de la doxilamina, se podría producir un
agravamiento de estos cuadros, por lo que se recomienda extremar las
precauciones y suspender el tratamiento en caso de que se produjese un
empeoramiento.
– Se aconseja también precaución en [HIPOPOTASEMIA] u otras anormalidades
electrolíticas.
– Se debe tratar con precaución a pacientes con [PROLONGACION DEL
INTERVALO QT] ([ARRITMIA CARDIACA]), ya que, aunque este efecto no se ha
observado con doxilamina, otros antihistamínicos pueden producir una
prolongación de este intervalo.
– Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como [ASMA], [ENFISEMA
PULMONAR] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]. Según algunos
autores, la doxilamina podría disminuir el volumen de las secreciones
bronquiales, aumentando su viscosidad, debido a sus efectos
anticolinérgicos, por lo que podría agravar estos cuadros. Sin embargo, no
existen demasiadas evidencias clínicas, a pesar de lo cuál, se recomienda
extremar las precauciones en estos pacientes. Por regla general, no se
recomienda su utilización en pacientes con crisis asmáticas (Véase
Contraindicaciones).
– [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que
los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones
paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo
que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
– [APENDICITIS]. Debido a sus efectos antieméticos, podría interferir con
el diagnóstico de la apendicitis. Se recomienda descartar previamente la
presencia de apendicitis en pacientes con vómitos de origen desconocido.
– Ototoxicidad. La doxilamina puede ejercer un efecto beneficioso en caso
de vértigos, tinnitus y mareos, por lo que podría enmascarar la
ototoxicidad inducida por fármacos ototóxicos como los aminoglucósidos
parenterales, carboplatino, cisplatino, cloroquina y eritromicina entre
otros.
– Fotosensibilidad. La doxilamina podría dar lugar a fenómenos de
fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el sol durante el
tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.
– La ingesta de alcohol debe evitarse durante el tratamiento.
– Temperaturas extremas. Los antihistamínicos H1 podrían agravar el
síndrome de agotamiento-deshidratación y el golpe de calor debido a la
disminución de la sudoración ocasionada por sus efectos anticolinérgicos.
Se recomienda a aquellos pacientes en tratamiento con estos medicamentos
evitar la exposición a temperaturas muy altas, sobre todo en caso de niños
pequeños, ancianos o personas con enfermedades crónicas graves. También es
aconsejable seguir unas medidas higiénico-dietéticas adecuadas, como una
adecuada aireación e hidratación.
EMBARAZO
Seguridad en animales: En estudios con ratas a dosis 125 veces superiores
a las humanas no han evidenciado riesgos para el feto. Sin embargo, al
administrar dosis 125-375 veces las dosis máximas en humanos, se ha
apreciado la aparición de anormalidades esqueléticas, caracterizadas por
ondulación de las costillas, y hernias diafragmáticas. Seguridad en
humanos: La doxilamina atraviesa la placenta. Existe gran controversia
acerca de los efectos teratogénicos de la doxilamina. Este fármaco ha sido
empleado con frecuencia para la prevención de náuseas y vómitos
gestacionales. Los estudios epidemiológicos no han mostrado efectos
adversos en el feto, aunque en algunos se asoció la administración de
doxilamina durante el primer trimestre del embarazo con casos de hendidura
palatal. Sin embargo, no se ha podido establecer una relación de
causalidad con la doxilamina y estos efectos no se han podido observar en
otros estudios. Sin embargo, debido a la ausencia de estudios adecuados y
bien controlados en seres humanos, no se puede descartar que sea
débilmente teratógena. Este medicamento debe ser utilizado por lo tanto en
mujeres embarazadas con precaución, y sólo si los beneficios superan los
posibles riesgos.
LACTANCIA
La doxilamina podría inhibir la lactancia debido a sus efectos
anticolinérgicos. Se ignora si la doxilamina se excreta con la leche
materna, pero otros antihistamínicos sí lo hacen. Debido a que los niños
son más sensibles a las reacciones anticolinérgicas, y pueden presentar
con mayor frecuencia reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, se
recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de
este medicamento.
NI¥OS
No se ha evaluado la eficacia y seguridad de la doxilamina como sedante en
niños menores de 18 años. Debido a que en estos pacientes es más común la
aparición de síntomas anticolinérgicos e hiperexcitabilidad, no se
recomienda su utilización.
ANCIANOS
Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los
antihistamínicos, tales como mareos, sedación, confusión, hipotensión e
hiperexcitabilidad, así como a los efectos anticolinérgicos (sequedad de
boca, retención urinaria, precipitación de glaucoma). Los antihistamínicos
se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar
las precauciones. Si los efectos secundarios persisten o son graves, se
aconseja suspender el tratamiento.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACION
Se administrará media hora antes de acostarse, para que ejerza sus
efectos, con una cantidad suficiente de líquido (preferiblemente agua). No
debe tomarse con bebidas alcohólicas. Administración con alimentos: puede
tomarse con o sin alimentos.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION
La doxilamina puede afectar sustancialmente a la capacidad para conducir
y/o manejar maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar maquinaria
peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable
de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.
POSOLOGIA EN INSUFICIENCIA RENAL
Es posible que se produzca una acumulación de doxilamina y sus
metabolitos.
– Insuficiencia renal moderada (CLcr 30-60 ml/min) o grave (CLcr < 30
ml/min): reducir la dosis a 12,5 mg/24 h o controlar el intervalo de
tiempo entre la toma del medicamento y la hora del despertar. En el caso
de control del intervalo se deberá adelantar la toma de doxilamina para
evitar somnolencia matinal teniendo en cuenta el grado de incapacidad
funcional del paciente y las propiedades farmacocinéticas del medicamento.
POSOLOGIA EN INSUFICIENCIA HEPATICA
Dado que se metaboliza principalmente en el hígado, debe reducirse la
dosis al grado de incapacidad funcional del mismo. Se aconseja disminuir
la dosis a 12,5 mg/24 h.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
– La doxilamina podría enmascarar los efectos ototóxicos de algunos
fármacos, por lo que se recomienda evaluar periódicamente la funcionalidad
acústica en pacientes tratados con estos fármacos.
– Antes de utilizar este medicamento en pacientes con vómitos de origen
desconocido se recomienda descartar la presencia de apendicitis.
– Se recomienda vigilar la hidratación del paciente en caso de ola de
calor, y sobre todo si el paciente es un niño pequeño, un anciano o una
persona con una enfermedad grave.
– Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar
falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos
antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento
al menos 72 horas antes de la prueba.