Clarityne 10 Mg 7 Compr

ACCION Y MECANISMO
– [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La loratadina es un
derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva,
reversible y específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos
sistémicos de la histamina de forma prolongada. Da lugar a
vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo
el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente
síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o
congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una
disminución del prurito dérmico. La loratadina apenas es capaz de
atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que carece prácticamente de
efectos sedantes significativos. Presenta una gran selectividad por los
receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos
importantes. De igual manera, no se han podido encontrar efectos sobre el
corazón en ensayos clínicos.
FARMACOCINETICA
– Absorción: La loratadina se absorbe bien y rápidamente por vía oral,
pero sufre un intenso efecto de primer paso hepático, dando lugar al
metabolito desloratadina. Tras la administración de 10 mg de loratadina,
se alcanza una Cmax de 4,7 ng/ml (loratadina) y 4 ng/ml (desloratadina) al
cabo de 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas respectivamente. Los efectos
antihistamínicos aparecen al cabo de 1-3 horas, son máximos a las 8-12
horas y duran hasta 24 horas. Efecto de los alimentos: La administración
de loratadina junto con alimentos aumenta la cantidad absorbida, pero
puede retrasar hasta en una hora la absorción. Sin embargo, esto carece de
efectos clínicos significativos.
– Distribución: Presenta una gran unión a proteínas plasmáticas (97-99%),
mientras que la desloratadina se une moderadamente (73-77%). La loratadina
es capaz de excretarse en leche, apareciendo como desloratadina. Presenta
gran dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica.
– Metabolismo: La loratadina sufre un intenso metabolismo hepático,
fundamentalmente a través de la isoenzima CYP3A4, y en menor medida de la
CYP2D6, dando lugar a la desloratadina, un metabolito carboxi-etoxilado
con gran actividad antihistamínica. Esta desloratadina se metaboliza
posteriormente dando lugar a metabolitos prácticamente inactivos.
– Eliminación: La loratadina se elimina por metabolismo hepático y
posterior excreción en orina (40%) y heces (42%), fundamentalmente como
metabolitos conjugados. Menos del 1% de la dosis aparece en forma
inalterada o de desloratadina. Las semividas de eliminación son de 8-15
horas (loratadina) y 17-28 horas (desloratadina). El aclaramiento parece
ser dosis-dependiente, de forma que tras administrar una dosis de 20 o de
40 mg se obtienen valores de 202 y 142 ml/minuto/kg. Farmacocinética en
situaciones especiales:
– Ancianos: En pacientes de 66-78 años se alcanzan valores de Cmax y AUC
un 50% superior que en pacientes más jóvenes.
– Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr
menor de 30 ml/minuto) se ha observado un aumento del AUC y Cmax del 73%
(loratadina) y 120% (desloratadina), pudiéndose producir una acumulación
de ambas sustancias.
– Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática, tanto
la Cmax como el AUC están aumentados, pudiendo llegar a ser de hasta el
doble de lo normal. Las semividas de eliminación para loratadina y
desloratadina fueron de 24 horas y 37 horas, respectivamente,
incrementándose en función del grado de daño hepático.
INDICACIONES
– Tratamiento sintomático de afecciones alérgicas tales como [RINITIS
ALERGICA] o [URTICARIA CRONICA IDIOPATICA].
POSOLOGIA
“COMPRIMIDOS”
– Adultos y adolescentes > 12 años: 10 mg/24 horas.
– Niños de 2-12 años (> 30 kg): 10 mg/24 horas.
– Niños de 2-12 años (< 30 kg): no se recomienda la dosis de 10 mg en su
forma de comprimidos. Se recomienda el empleo de loratadina en su forma de
jarabe.
– Niños < 2 años: no se ha establecido la seguridad y eficacia en niños
menores de 2 años.
INTERACCIONES
La utilización de loratadina junto con alcohol no ha demostrado aumentar
la sedación. No obstante, debido al riesgo de reacciones de
fotosensibilidad debidas al consumo de antihistamínicos H1, la loratadina
podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros fármacos. Se
han descrito interacciones con:
– Inhibidores enzimáticos. La administración de loratadina junto con
fármacos inhibidores del CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol) o del CYP2D6
(cimetidina) ha dado lugar a aumentos de la concentración plasmática de un
40% (loratadina) y 46% (desloratadina) para la eritromicina, 103% y 6% con
cimetidina y 307% y 73% con ketoconazol. Sin embargo, no se han apreciado
alteraciones clínicas significativas, incluidos fenómenos de
cardiotoxicidad.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios de la loratadina suelen ser leves y transitorios,
y normalmente están relacionados con la dosis. Los antihistamínicos no
sedantes dan por regla general los mismos efectos secundarios que los
sedantes, pero con una incidencia mucho menor. Especialmente, la sedación
y los efectos anticolinérgicos no aparecen o lo hacen en muy raras
ocasiones, siempre y cuando no se empleen a dosis mayores a las
recomendadas. Las reacciones adversas más frecuentes fueron cefalea,
nerviosismo y cansancio. -Trastornos digestivos. Es rara la aparición de[SEQUEDAD DE BOCA]. También se han descrito casos de [NAUSEAS], [VOMITOS],[ESTREÑIMIENTO], [DIARREA] o [DOLOR ABDOMINAL].
– Trastornos hepáticos. Se han descrito casos de [AUMENTO DE
TRANSAMINASAS], [HEPATITIS] e [ICTERICIA].
– Trastornos cardiovasculares. En ocasiones puntuales se pueden producir[TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras [ARRITMIA CARDIACA] como[EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. También se ha descrito [HIPOTENSION]o [HIPERTENSION ARTERIAL].
– Trastornos neurológicos/psicológicos. Es rara la presencia de [CEFALEA](0,6%), [SOMNOLENCIA] ligera (1,2%), [DESORIENTACION], [ATAXIA],[MIASTENIA], [VERTIGO]. Se han recogido casos puntuales de [EXCITABILIDAD]paradójica, sobre todo en niños pequeños, con [INSOMNIO], [NERVIOSISMO],[TEMBLOR], [IRRITABILIDAD], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso[CONVULSIONES].
– Trastornos genitourinarios. Se han observado casos de [DISMENORREA].
– Trastornos alérgicos/dermatológicos. Pueden aparecer [REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD] tras la administración sistémica de antihistamínicos.
También pueden aparecer [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la
exposición intensa a la luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO],[ERUPCIONES CUTANEAS] y [ERITEMA].
– Trastornos oculares. Raramente podría aparecer [GLAUCOMA] y [TRASTORNOS
DE LA VISION] como [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA].
– Trastornos hematológicos. Raramente podría aparecer [ANEMIA HEMOLITICA],[AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] o [PANCITOPENIA].
– Trastornos metabólicos: frecuencia desconocida [AUMENTO DEL APETITO],[AUMENTO DE PESO].
– Trastornos generales. Es común la [ASTENIA] (1,2%). Se han descrito
algunos casos de [ALOPECIA].
CONSEJOS AL PACIENTE
– Se recomienda administrar este medicamento todos los días a la misma
hora.
– No debe superarse la dosis recomendada, ya que podría aparecer sedación.
– Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.
SOBREDOSIS
Síntomas: Existen pocos datos sobre intoxicaciones con loratadina. Tras
administrar dosis de 40-180 mg se han descrito casos de sedación,
taquicardia y cefalea. Sin embargo, en otros estudios, una dosis única de
160 mg no ha dado lugar a efectos adversos. En niños, la sobredosis con el
jarabe a dosis superiores a 10 mg de loratadina dio lugar a síntomas
extrapiramidales y palpitaciones. Tratamiento: No existe un antídoto
específico. El tratamiento consistirá en las medidas habituales destinadas
a favorecer la eliminación del fármaco. Si han transcurrido menos de tres
horas de la administración del fármaco, se podrá inducir el vómito con
jarabe de ipecacuana, tomando las precauciones adecuadas para evitar la
aspiración del contenido gástrico, sobre todo en niños. No se debe
recurrir a la emesis en pacientes inconscientes o comatosos. También se
puede recurrir al lavado de estómago con una solución fisiológica de
cloruro sodio al 0,9%. En adultos se puede emplear agua corriente, pero se
debe eliminar la mayor cantidad posible antes de la siguiente instilación.
También puede ser útil la administración de charcoal activo y de laxantes
salinos, que diluyen rápidamente el contenido intestinal. Se recomienda
tratamiento sintomático y de soporte. La loratadina no se elimina por
hemodiálisis, y se desconoce si lo hace por diálisis peritoneal.PRECAUCIONES
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A
LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o
malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.
CONTRAINDICACIONES
– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir
reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se
recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan
presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
– [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de
brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
PRECAUCIONES
– [INSUFICIENCIA RENAL]. En pacientes con insuficiencia renal se alcanzan
valores de Cmax y AUC de loratadina y desloratadina mayores que en
aquellos con funcionalidad renal normal. Sin embargo, los niveles de
aclaramiento y de semivida son similares, por lo que según el fabricante,
parece no ser necesario un reajuste posológico. Sin embargo, se aconseja
vigilar estrechamente a estos pacientes, sobre todo a aquellos con
insuficiencia renal grave (CLcr menor a 30 ml/minuto), ya que pueden
requerir dosis menores.
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La loratadina se metaboliza intensamente en el
hígado. En caso de insuficiencia hepática severa puede producirse un
aumento de la concentración plasmática, con el consiguiente riesgo de
efectos adversos. Puede ser necesario un reajuste posológico en estos
pacientes según el grado de funcionalidad hepática (Véase Posología).
– [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que
los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones
paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo
que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
– Fotosensibilidad. La loratadina podría dar lugar a fenómenos de
fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el
tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.
EMBARAZO
Seguridad en animales: en estudios con ratas y conejas, utilizando dosis
75 y 150 veces superiores a las humanas respectivamente, no se ha podido
encontrar evidencias de daño fetal. Seguridad en humanos: No se dispone de
estudios adecuados y bien controlados en humanos. Existen informes sobre
una posible asociación entre el uso de antihistamínicos en general durante
las 2 últimas semanas del embarazo y un incremento del riesgo de
fibroplasia retrolental en niños prematuros. El uso de este medicamento
sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más
seguras. Efectos sobre la fertilidad: en estudios de toxicidad sobre la
reproducción, no se observaron efectos teratogénicos. No obstante, en la
rata se observó una prolongación del parto y una reducción de la
viabilidad de las crías a niveles plasmáticos (AUC) 10 veces superiores a
los alcanzados con dosis clínicas. No se observó irritación de la membrana
mucosa tras la administración diaria de hasta 12 comprimidos (120 mg) de
liofilizados orales en la mucosa oral del hámster durante cinco días.
LACTANCIA
La loratadina y la desloratadina se excretan con la leche materna,
alcanzando concentraciones equivalentes a las plasmáticas maternas. En un
estudio realizado, aproximadamente el 0,03% de una dosis única de 40 mg
fue distribuida en leche materna como loratadina y desloratadina en 48
horas. Se desconoce si la cantidad excretada puede afectar al niño, por lo
que se recomienda suspender la lactancia o evitar la administración de
este medicamento.
NI¥OS
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la loratadina en niños
menores de 2 años, por lo que no se recomienda su utilización. En niños
mayores de dos años, la loratadina se ha empleado para el tratamiento de
reacciones alérgicas, con un perfil de seguridad similar al de adultos.
Sin embargo, en teoría, los niños pueden ser más susceptibles de presentar
reacciones adversas, por lo que se recomienda extremar las precauciones.
ANCIANOS
Existen datos limitados acerca de la farmacocinética de la loratadina en
mayores de 65 años. Aunque parece que los niveles plasmáticos y el AUC
pueden ser superiores que en adultos jóvenes, la loratadina ha sido
empleada en estos pacientes con seguridad. No obstante, hay que tener en
cuenta que en ancianos es más frecuente la aparición de una disminución
fisiológica de la funcionalidad hepática y renal, e incluso de la
presencia de insuficiencia. Por lo tanto, los ancianos son más sensibles a
los efectos adversos de los antihistamínicos. Los antihistamínicos se
pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar
las precauciones. Si los efectos secundarios persisten o son graves, se
aconseja suspender el tratamiento.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACION
Administración con alimentos: se recomienda administrar la loratadina más
o menos a la misma hora e independientemente de los alimentos. Los
comprimidos de loratadina no deben ser empleados en niños menores de 2
años.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION
Aunque en ensayos clínicos la loratadina no ha dado lugar a sedación, la
utilización postcomercialización ha mostrado la aparición de casos de
sedación ligera, por lo que se recomienda evitar manejar maquinaria
peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable
de que el tratamiento farmacológico no afecta de forma adversa.
POSOLOGIA EN INSUFICIENCIA RENAL
No es necesario ajustar la dosis.
POSOLOGIA EN INSUFICIENCIA HEPATICA
Las semividas plasmáticas de loratadina y del metabolito activo aumentan
con el grado de insuficiencia. Precaución en insuficiencia hepática grave.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
– Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar
falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos
antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento
al menos 72 horas antes de la prueba.