Biodramina 50 Mg 12 Compr

ACCION Y MECANISMO
– [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. El dimenhidrinato es
un complejo equimolecular de difenhidramina y un derivado de la teofilina,
la 7-cloro-teofilina. La difenhidramina es un derivado de la etanolamina,
que bloquea de forma competitiva, reversible e inespecífica a los
receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina. Da
lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular,
disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga
parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como
enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto
broncodilatador y una disminución del prurito dérmico. El dimenhidrinato
es un antagonista H1 inespecífico, por lo que es capaz de antagonizar a
otros receptores como los colinérgicos centrales y periféricos. Al
atravesar la barrera hematoencefálica y bloquear receptores H1 y
muscarínicos va a dar lugar a sedación, pero más ligera que las
etanolaminas.
– [ANTAGONISTA COLINERGICO MUSCARINICO (M)], antiemético. El
dimenhidrinato es un antagonista inespecífico capaz de bloquear además
otros receptores como los muscarínicos centrales o periféricos. El bloqueo
de los receptores H1 y colinérgicos centrales podría ejercer un efecto
antiemético, aunque no está totalmente esclarecido. Se ha podido comprobar
que este fármaco es capaz de inhibir la estimulación vestibular,
inhibiendo en primer lugar los estímulos formados en el sistema otólico, y
a dosis superiores, en los conductos semicirculares. Tras el uso
continuado, se ha apreciado una tolerancia a los efectos antieméticos.
FARMACOCINETICA
– Absorción: El dimenhidrinato se absorbe bien en el intestino, pero sufre
un intenso efecto de primer paso hepático. Tras la administración de una
dosis, los efectos aparecen a los 15-30 minutos, y su duración es de 3-6
horas. El Tmax es de 2 horas.
– Distribución: El dimenhidrinato se distribuye ampliamente por el
organismo, atravesando la barrera hematoencefálica y placentaria. También
se excreta en pequeñas cantidades con la leche.
– Metabolismo: Es metabolizado de forma rápida y casi completa en el
hígado.
– Eliminación: Los metabolitos se eliminan con la orina.
INDICACIONES
– Prevención y tratamiento de [NAUSEAS], [VOMITOS] y [VERTIGO] asociados a[CINETOSIS].
POSOLOGIA
– Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 50-100 mg.
– Niños de 7-12 años: 25-50 mg. Dosis máxima 150 mg/24 h.
– Niños de 2-6 años: 12,5-25 mg. Dosis máxima 75 mg/24 h.
– Niños menores de 2 años: no se ha evaluado la seguridad y eficacia.
Administrar 30 min antes del viaje. La dosis se puede repetir cada 3-4 h
mientras dure el viaje.
INTERACCIONES
El dimenhidrinato podría enmascarar los síntomas inducidos por fármacos
ototóxicos al disminuir el vértigo o los mareos. De igual manera, podría
potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros principios activos que
den lugar a reacciones de fotosensibilidad. Además se han descrito
interacciones medicamentosas con los siguientes principios activos:
– Alcohol etílico. La administración conjunta de alcohol y dimenhidrinato
podría potenciar los efectos sedantes de ambas sustancias. Se recomienda
evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.
– Anticolinérgicos (antiparkinsonianos, antidepresivos tricíclicos, IMAO,
neurolépticos). La administración de dimenhidrinato junto con otros
fármacos anticolinérgicos podría potenciar los efectos anticolinérgicos,
por lo que se recomienda evitar la asociación.
– Sedantes (analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas,
antipsicóticos). La administración conjunta de dimenhidrinato junto con un
fármaco sedante podría potenciar la acción hipnótica. Se recomienda
extremar las precauciones.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios del dimenhidrinato suelen ser leves y
transitorios, siendo más frecuentes durante los primeros días de
tratamiento. Al igual que otras etanolaminas, el dimenhidrinato da lugar
sobre todo a somnolencia y fenómenos anticolinérgicos, pero existe gran
variabilidad interindividual con respecto a la frecuencia e intensidad de
los síntomas, afectando sobre todo a niños pequeños y ancianos. Las
reacciones adversas más comunes son:
– Digestivas. [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA], [DOLOR
EPIGASTRICO], [ANOREXIA], [SEQUEDAD DE BOCA]. Estos síntomas pueden
disminuirse al administrar el antihistamínico con las comidas.
– Neurológicas/psicológicas. Es frecuente (1-9%) la aparición de[SOMNOLENCIA], sobre todo al inicio del tratamiento, y que suele disminuir
al cabo de 2-3 días. También se ha descrito [CEFALEA], [VERTIGO] y[MAREO]. Excepcionalmente se han observado casos de [EXCITABILIDAD]paradójica, sobre todo en niños pequeños. Esta hiperexcitabilidad cursa
con [INSOMNIO], [NERVIOSISMO], [CONFUSION], [TEMBLOR], [IRRITABILIDAD],[EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso [CONVULSIONES].
– Cardiovasculares. En ocasiones puntuales, y normalmente en caso de
sobredosis, se pueden producir [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras[ARRITMIA CARDIACA] como [EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. Estos
efectos se podrían deber a la actividad anticolinérgica. En ocasiones se
han descrito [HIPOTENSION] o [HIPERTENSION ARTERIAL].
– Respiratoria. En ocasiones se puede producir un aumento de la viscosidad
de las secreciones bronquiales, que pueden dificultar la respiración.
– Genitourinarias. Puede aparecer [RETENCION URINARIA] e [IMPOTENCIA
SEXUAL] por el bloqueo colinérgico.
– Hematológicas. Raramente se ha descrito [ANEMIA HEMOLITICA],[AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] o [PANCITOPENIA].
– Oculares. Debido a la actividad anticolinérgica podría producirse una[GLAUCOMA] y [TRASTORNOS DE LA VISION] como [MIDRIASIS], [VISION BORROSA]o [DIPLOPIA].
– Alérgicas/dermatológicas. Pueden aparecer [REACCIONES DE
HIPERSENSIBILIDAD] tras la administración sistémica de antihistamínicos,
que puede llegar a producir incluso una [ANAFILAXIA]. También pueden
aparecer [REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la
luz solar, con [DERMATITIS], [PRURITO], [ERUPCIONES CUTANEAS] y [ERITEMA].
CONSEJOS AL PACIENTE
– Administrar cuando aparezcan los síntomas, junto con alimentos para
reducir las molestias gástricas. En personas sensibles, podría
administrarse 1-2 h antes del viaje.
– Podrá repetirse la administración durante el viaje, siempre y cuando se
respeten los intervalos entre dosis y no se supere la dosis máxima
recomendada.
– Puede provocar somnolencia, por lo que se recomienda tener precaución a
la hora de conducir, y no combinarlo con fármacos u otras sustancias
sedantes como el alcohol.
– No se aconseja a aquellos pacientes en tratamiento con fármacos sedantes
que se automediquen con productos con dimenhidrinato sin consultarlo con
un médico.
– Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.
– Se deben notificar al médico cualquier patología crónica que presente el
paciente antes de iniciar el tratamiento.
– Se debe evitar la exposición a temperaturas extremas durante la
utilización de este medicamento, manteniéndose en un ambiente fresco,
hidratándose adecuadamente.
SOBREDOSIS
Síntomas: Los síntomas suelen aparecer al cabo de 2 horas, aunque pueden
prolongarse durante 18 horas, y suelen ser variables, presentando mayor
gravedad en niños y mayores de 65 años. Se ha descrito depresión nerviosa
moderada, con sedación y apnea, colapso cardiovascular, hiperexcitabilidad
con insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones, y síntomas
anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa y retención
urinaria. También puede aparecer fiebre superior a 41.8 ºC. En los casos
más graves, sobre todo en niños, los síntomas podrían agravarse,
apareciendo hipotensión, convulsiones, depresión respiratoria, pérdida de
la conciencia coma y muerte. Tratamiento: El tratamiento consistirá en las
medidas habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. La
administración de eméticos suele ser ineficaz. Aunque puede resultar
beneficioso un lavado gástrico si han transcurrido menos de 3 horas desde
la ingesta. Se mantendrá al paciente tranquilo para minimizar la
estimulación del sistema nervioso central. Las convulsiones pueden
tratarse con diazepam en adultos y fenobarbital en niños a dosis de 5-6
mg/kg. La hipotensión puede tratarse con vasopresores, aunque la
epinefrina debe evitarse ya que puede disminuir aún más la presión. Si
fuera necesario, se podrá recurrir a la intubación y respiración asistida.
No se recomienda la utilización de analépticos ya que podrían inducir la
aparición de convulsiones.
CONTRAINDICACIONES
– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir
reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se
recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan
presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
– [CRISIS ASMATICA]. Para algunos autores, el dimenhidrinato podría
empeorar el asma, por lo que no se recomienda su empleo en una crisis
aguda.
– [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de
brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
PRECAUCIONES
– [INSUFICIENCIA RENAL]. No se ha evaluado la seguridad y eficacia en
pacientes con insuficiencia renal, pero los metabolitos del dimenhidrinato
se eliminan con la orina, por lo que se podría producir una acumulación de
los mismos. Ya que estos metabolitos podrían ser activos, podría ser
necesario prolongar los períodos de administración en pacientes con
insuficiencia renal, sobre todo en cuadros moderados o severos (CLcr menor
a 60 ml/minuto).
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. El dimenhidrinato se metaboliza intensamente
por metabolismo hepático. En caso de insuficiencia hepática podría
producirse un aumento de la concentración plasmática, con el consiguiente
riesgo de efectos adversos. Puede ser necesario un reajuste posológico en
estos pacientes según el grado de funcionalidad hepática.
– Pacientes aquejados de [GLAUCOMA], [HIPERPLASIA PROSTATICA] u[OBSTRUCCION DE LA VEJIGA URINARIA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [ARRITMIA
CARDIACA], [MIASTENIA GRAVE], [ULCERA PEPTICA] estenosante u [OBSTRUCCION
INTESTINAL]. Debido a los efectos anticolinérgicos del dimenhidrinato, se
podría producir un agravamiento de estos cuadros, por lo que se recomienda
extremar las precauciones y suspender el tratamiento en caso de que se
produjese un empeoramiento.
– Enfermedades del árbol respiratorio inferior, como [ASMA], [ENFISEMA
PULMONAR] o [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]. Según algunos
autores, los antihistamínicos H1 podrían disminuir el volumen de las
secreciones bronquiales, aumentando su viscosidad, debido a sus efectos
anticolinérgicos, por lo que podrían agravar estos cuadros. Sin embargo,
no existen demasiadas evidencias clínicas, a pesar de lo cuál, se
recomienda extremar las precauciones en estos pacientes. Por regla
general, no se recomienda su utilización en pacientes con crisis asmáticas
(Véase Contraindicaciones).
– [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que
los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones
paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo
que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
– [APENDICITIS]. Debido a sus efectos antieméticos, podría interferir con
el diagnóstico de la apendicitis. Se recomienda descartar previamente la
presencia de apendicitis en pacientes con vómitos de origen desconocido.
– Ototoxicidad. El dimenhidrinato puede ejercer un efecto beneficioso en
caso de vértigos, tinnitus y mareos, por lo que podría enmascarar la
ototoxicidad inducida por fármacos ototóxicos como los aminoglucósidos
parenterales, carboplatino, cisplatino, cloroquina y eritromicina entre
otros.
– Fotosensibilidad. El dimenhidrinato podría dar lugar a fenómenos de
fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el
tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.
– Temperaturas extremas. Los antihistamínicos H1 podrían agravar el
síndrome de agotamiento-deshidratación y el golpe de calor debido a la
disminución de la sudoración ocasionada por sus efectos anticolinérgicos.
Se recomienda a aquellos pacientes en tratamiento con estos medicamentos
evitar la exposición a temperaturas muy altas, sobre todo en caso de niños
pequeños, ancianos o personas con enfermedades crónicas graves. También es
aconsejable seguir unas medidas higiénico-dietéticas adecuadas, como una
adecuada aireación e hidratación.
EMBARAZO
Categoría B de la FDA. En estudios realizados en ratas y conejos usando
dosis 20-25 veces superiores a las humanas no han evidenciado daño para el
feto. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en seres
humanos. Sin embargo, el dimenhidrinato se ha utilizado en caso de
hiperemesis gravídica sin haberse apreciado efectos adversos
significativos. No obstante, existen informes sobre una posible asociación
entre la administración durante las dos últimas semanas de embarazo y la
aparición de fibroplasia retrolenticular en niños prematuros. Aunque
parece remota la posibilidad de dañar al feto, sólo se debe emplear este
medicamento cuando los beneficios superen los posibles riesgos.
LACTANCIA
El dimenhidrinato podría inhibir la lactancia debido a sus efectos
anticolinérgicos. Además se excreta con la leche materna en pequeñas
cantidades, aunque se desconoce si éstas podrían presentar efectos sobre
el lactante. Sin embargo, los niños son más sensibles a las reacciones
anticolinérgicas, y pueden presentar con mayor frecuencia reacciones
paradójicas de hiperexcitabilidad. Se recomienda suspender la lactancia
materna o evitar la administración de este medicamento.
NI¥OS
No se recomienda la utilización de dimenhidrinato en niños menores de dos
años, sobre todo en neonatos y lactantes, debido a que pueden ser más
susceptibles a los efectos adversos anticolinérgicos. En niños mayores de
2 años se han descrito casos de reacciones paradójicas con
hiperexcitabilidad, sobre todo a dosis altas, por lo que se recomienda
emplearlo con precaución.
ANCIANOS
Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los
antihistamínicos, tales como mareos, sedación, confusión, hipotensión e
hiperexcitabilidad, así como a los efectos anticolinérgicos (sequedad de
boca, retención urinaria, precipitación de glaucoma). Los antihistamínicos
se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años, pero se deben extremar
las precauciones. Si los efectos secundarios persisten o son graves, se
aconseja suspender el tratamiento.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACION
Administración con alimentos: administrar junto con alimentos, agua o
leche para reducir las molestias gástricas.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACION
– Comprimidos: ingerir los comprimidos enteros o disgregados en zumo o
bebidas azucaradas.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION
El dimenhidrinato puede afectar sustancialmente a la capacidad para
conducir y/o manejar maquinaria. Los pacientes deberán evitar manejar
maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza
razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma
adversa.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
– El dimenhidrinato podría enmascarar los efectos ototóxicos de algunos
fármacos, por lo que se recomienda evaluar periódicamente la funcionalidad
acústica en pacientes tratados con estos fármacos.
– Antes de utilizar este medicamento en pacientes con vómitos de origen
desconocido se recomienda descartar la presencia de apendicitis.
– Se recomienda vigilar la hidratación del paciente en caso de ola de
calor, y sobre todo si el paciente es un niño pequeño, un anciano o una
persona con una enfermedad grave.
– Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar
falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos
antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento
al menos 72 horas antes de la prueba.