Bactil 10 Mg 20 Compr Rec

ACCION Y MECANISMO
– [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La ebastina es un
derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva,
reversible y específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos
sistémicos de la histamina de forma prolongada. Da lugar a
vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo
el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente
síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o
congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una
disminución del prurito dérmico. La experiencia clínica parece mostrar
además que la ebastina es capaz de impedir la liberación de histamina
desde los mastocitos. La ebastina apenas es capaz de atravesar la barrera
hematoencefálica, por lo que carece prácticamente de efectos sedantes
significativos. Presenta una gran selectividad por los receptores H1,
careciendo de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos importantes.
De igual manera, no se han podido encontrar efectos sobre el corazón en
ensayos clínicos, utilizando dosis de hasta 100 mg.
FARMACOCINETICA
– Absorción: La ebastina se absorbe rápidamente en el intestino tras su
administración oral, sufriendo un intenso efecto de primer paso hepático
que genera un metabolito activo, la carebastina. La Cmax de ebastina
obtenida tras administrar una dosis de 20 mg es de 2,8 ng/ml, mientras que
tras administrar una dosis de 10 mg se alcanzan una Cmax de carebastina de
80-100 ng/ml a las 2,6-4 horas. La actividad antihistamínica comienza al
cabo de 1-3 horas, es máxima a las 8-12 horas y se puede prolongar por
hasta 48 horas. Tras la interrupción de un tratamiento de 5 días, se
apreciaron efectos antihistamínicos durante 72 horas, debido a los
metabolitos de la ebastina, fundamentalmente la carebastina. Efecto de los
alimentos: los alimentos aumentan el AUC de la carebastina entre 1,5-2
veces, aunque este incremento no modifica el Tmax. La administración de
ebastina con comida no modifica su efecto clínico de forma significativa.
– Distribución: La ebastina y la carebastina, se unen fuertemente a
proteínas plasmáticas (95%).
– Metabolismo: La ebastina es metabolizada intensamente por la isoenzima
CYP3A4, dando lugar al metabolito activo carebastina.
– Eliminación: La ebastina se elimina fundamentalmente por metabolismo
hepático. El 66% de la dosis aparece en orina, fundamentalmente en forma
de metabolitos conjugados. También puede aparecer en pequeñas cantidades
en las heces (6%). La semivida de eliminación de la carebastina es de
15-19 horas. Farmacocinética en situaciones especiales: no se han
observado diferencias farmacocinéticas significativas entre pacientes
mayores de 65 años y jóvenes, ni entre individuos con diferentes grados de
insuficiencia renal o hepática con respecto a pacientes sanos.
INDICACIONES
– [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL] o [RINITIS ALERGICA PERENNE], asociada o
no a [CONJUNTIVITIS ALERGICA].
INDICACIONES
– [URTICARIA CRONICA IDIOPATICA].
INDICACIONES
– [DERMATITIS DE CONTACTO ALERGICA].
POSOLOGIA
“POSOLOGIA COMPRIMIDOS”
– Adultos: 10-20 mg/24 h.
– Niños y adolescentes < 18 años: * Adolescentes a partir de 12 años: no
requiere reajuste posológico.
POSOLOGIA
– Ancianos: no requiere reajuste posológico. Duración del tratamiento:
hasta que desaparezcan los síntomas. Olvido de dosis: omitir la dosis
olvidada y administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar
la siguiente dosis.
INTERACCIONES
No se han observado interacciones medicamentosas con ebastina. La
utilización de ebastina junto con alcohol no ha demostrado aumentar la
sedación. No obstante, debido al riesgo de reacciones de fotosensibilidad
debidas al consumo de antihistamínicos H1, la ebastina podría potenciar
los efectos fotosensibilizadores de otros fármacos.
– Eritromicina, ketoconazol. Se han dado algunos casos de prolongación
ligera del intervalo QTc, de unos 10 mseg. Se desconoce si este efecto se
debe a la inhibición enzimática del CYP3A4 por parte de los macrólidos o
los antifúngicos azólicos, o a los propios efectos sobre el corazón de
estos fármacos. Se recomienda extremar las precauciones en pacientes que
reciban ebastina junto con alguno de estos fármacos.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios de la ebastina suelen ser leves y transitorios, y
normalmente están relacionados con la dosis. Los antihistamínicos no
sedantes dan por regla general los mismos efectos secundarios que los
sedantes, pero con una incidencia mucho menor. Especialmente, la sedación
y los efectos anticolinérgicos no aparecen o lo hacen en muy raras
ocasiones, siempre y cuando no se empleen a dosis mayores a las
recomendadas. En ensayos clínicos con 2100 pacientes, la ebastina dio
lugar a reacciones adversas sólo en un 3,7% más de pacientes que el
placebo. Las reacciones adversas más comunes son:
– Trastornos del sistema del sistema inmunológico: pueden aparecer[REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] tras la administración sistémica de
antihistamínicos.
– Trastornos del metabolismo y de la nutrición: frecuencia poco conocida[AUMENTO DEL APETITO], [AUMENTO DE PESO]– Trastornos del sistema nervioso: es frecuente la aparición de [CEFALEA]o [SOMNOLENCIA] ligera. También se describen algunos casos de [MAREO],[DESORIENTACION], [ATAXIA], [MIASTENIA], [VERTIGO],[HIPOESTESIA],[DISGEUSIA] [ASTENIA]. Como con otros antihistamínicos se
podrían producir casos puntuales de [EXCITABILIDAD] paradójica, sobre todo
en niños pequeños, con insomnio y nerviosismo, [TEMBLOR], [IRRITABILIDAD],[EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso [CONVULSIONES].
– Trastornos psiquiátricos: [INSOMNIO], [NERVIOSISMO].
– Trastornos cardiovasculares. En ocasiones puntuales se pueden producir[TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras [ARRITMIA CARDIACA] como[EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. También se ha descrito [HIPOTENSION]o [HIPERTENSION ARTERIAL]. Se han descrito casos de [PROLONGACION DEL
INTERVALO QT] ligero en determinados pacientes, como en aquellos en
tratamiento con eritromicina o ketoconazol, y a altas dosis.
– Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino Se han descrito
algunos casos de [EPISTAXIS] y [SINUSITIS].
– Trastornos gastrointestinales: es rara la aparición de [SEQUEDAD DE
BOCA]. También se han descrito casos de [NAUSEAS], [VOMITOS],[ESTREÑIMIENTO], [DIARREA] o [DOLOR EPIGASTRICO].
– Trastornos hepatobiliares: se han notificado algunos casos de[HEPATITIS], [COLESTASIS], [AUMENTO DE TRANSAMINASAS], [AUMENTO DE
FOSFATASA ALCALINA] e [HIPERBILIRRUBINEMIA]– Trastornos de la piel y del téjido subcutaneo: pueden aparecer[REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD] tras la exposición intensa a la luz
solar, [DERMATITIS], [URTICARIA], [PRURITO], [ERUPCIONES CUTANEAS] y[ERITEMA].
– Trastornos del aparato reproductor y de la mama: se han observado casos
de [DISMENORREA].
– Trastornos hematológicos. Raramente podría aparecer [ANEMIA HEMOLITICA],[AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] o [PANCITOPENIA].
– Trastornos oculares: raramente podría aparecer [GLAUCOMA] y [TRASTORNOS
DE LA VISION] como [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA].
– Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: se
han notificado algunos casos de [EDEMA] y [ASTENIA]CONSEJOS AL PACIENTE
– Se recomienda administrar este medicamento todos los días a la misma
hora.
– No debe superarse la dosis recomendada, ya que podría aparecer sedación.
– Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.
SOBREDOSIS
Síntomas: existen pocos datos sobre intoxicaciones con ebastina. En un
ensayo clínico en el que se administró una dosis de hasta 100 mg de
ebastina no se apreciaron reacciones adversas. Tratamiento: no existe un
antídoto específico. El tratamiento consistirá en las medidas habituales
destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. Se recomienda
tratamiento sintomático y de soporte, controlando las funciones vitales y
el ECG.PRECAUCIONES
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
– Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A
LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o
malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.
CONTRAINDICACIONES
– Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir
reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se
recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan
presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.
– [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de
brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.
PRECAUCIONES
– [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La ebastina se metaboliza intensamente en el
hígado. En caso de insuficiencia hepática puede producirse un aumento de
la concentración plasmática. Se recomienda no sobrepasar la dosis de 10
mg/24 horas en pacientes con insuficiencia hepática severa, mientras que
en aquellos con insuficiencia leve o moderada no es necesario tomar
ninguna medida, aunque es aconsejable vigilar a estos pacientes (Véase
Posología).
– [ARRITMIA CARDIACA]. Pacientes con riesgo cardiaco, como aquellos con[BRADICARDIA], [PROLONGACION DEL INTERVALO QT], con [HIPOPOTASEMIA] o en
tratamiento con fármacos que afecten al intervalo QT o que inhiban el
metabolismo de la ebastina (Véase Interacciones). En ensayos clínicos se
ha podido comprobar que la ebastina no presenta efectos importantes sobre
el corazón a dosis de hasta 100 mg/24 horas, pero no se puede descartar,
por lo que se recomienda vigilar la funcionalidad cardiaca en estos
pacientes.
– [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que
los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones
paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo
que podrían disminuir el umbral de convulsiones.
– Fotosensibilidad. La ebastina podría dar lugar a fenómenos de
fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el
tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.
– Procesos alérgicos agudos. Debido a que la ebastina puede tardar
alrededor de unas tres horas en presentar efectos farmacológicos, no se
recomienda su utilización en procesos alérgicos agudos graves.
EMBARAZO
Seguridad en embarazadas: no se han realizado estudios adecuados y bien
controlados en humanos. Existen informes sobre una posible asociación
entre el uso de antihistamínicos en general durante las dos últimas
semanas del embarazo y un incremento del riesgo de fibroplasia retrolental
en niños prematuros, aunque no hay datos clínicos suficientes que lo
demuestren. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia
de alternativas terapéuticas más seguras. Efectos sobre la fertilidad: en
estudios realizados con animales no se han comprobado efectos fetotóxicos
ni teratogénicos de la ebastina
LACTANCIA
Se desconoce si la ebastina se excreta con la leche, pero otros
antihistamínicos sí lo hacen. Debido al riesgo de reacciones adversas en
el lactante, se recomienda suspender la lactancia o evitar la
administración de este medicamento.
NI¥OS
No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de 2 años, por
lo que se recomienda evitar su utilización. Las dosis de 10 y 20 mg no
están indicadas en niños entre 2-12 años, por lo que en estos se
recomienda emplear la solución oral, ajustando la dosis en función de la
edad.
ANCIANOS
No se han realizado suficientes estudios en pacientes mayores de 65 años
que demuestren la seguridad y eficacia de la ebastina. En ancianos es más
frecuente la aparición de una disminución fisiológica de la funcionalidad
hepática, e incluso de la presencia de insuficiencia. Por lo tanto, los
ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los antihistamínicos.
Los antihistamínicos se pueden utilizar en pacientes mayores de 65 años,
pero se deben extremar las precauciones. Si los efectos secundarios
persisten o son graves, se aconseja suspender el tratamiento.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACION
– Comprimidos: ingerir enteros, con la ayuda de un vaso de líquido,
preferiblemente agua.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACION
Administración con alimentos: puede tomarse con o sin alimentos.
EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION
Aunque en ensayos clínicos la ebastina no ha dado lugar a sedación a dosis
de 30 mg/24 horas, la utilización postcomercialización ha mostrado la
aparición de casos de sedación ligera, por lo que se recomienda evitar
manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la
certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no afecta de forma
adversa.
POSOLOGIA EN INSUFICIENCIA RENAL
No requiere reajuste posológico.
POSOLOGIA EN INSUFICIENCIA HEPATICA
– Insuficiencia hepática leve a moderada (clase A de Child-Pugh): no
requiere reajuste posológico.
– Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh): dosis máxima 10
mg/24 h.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
– Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar
falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos
antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento
al menos 72 horas antes de la prueba.
– Se recomienda vigilar la funcionalidad cardiaca y el electrocardiograma
en pacientes con cardiopatías o en aquellos que reciban ebastina junto con
eritromicina, ketoconazol o fármacos antiarrítmicos, ante el riesgo de
prolongación del intervalo QTc.